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地西泮

  
中西藥分類 西藥
作用分類 治療精神障礙的藥物\抗焦慮藥
英文名 Diazepam
漢語拼音
別名 安定
藥物組成
性狀 本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦。本品在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。
功效
主治 1.治療焦慮性障礙。 2.治療伴隨焦慮的抑郁癥。 3.治療酒依賴戒斷綜合征。地西泮可以解除激動、震顫、幻覺或震顫性譫妄癥狀。 4.治療失眠。
用途
方解
藥理作用 本品屬長t1/2的苯二氮(艸卓)類藥物,與特異的神經(jīng)細(xì)胞膜受體相互作用后,可以強化并促進(jìn)腦內(nèi)主要抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的神經(jīng)傳遞功能。文獻(xiàn)報道,苯二氮(艸卓)類藥物作用于腦內(nèi)苯二氮(艸卓)-GABA受體-氯化物離子透入復(fù)合體,發(fā)揮抗焦慮作用。
體內(nèi)過程 地西泮吸收良好。與蛋白結(jié)合率達(dá)98%,t1/2為20-27小時。主要代謝產(chǎn)物為去甲地西泮。經(jīng)氧化代謝成為活性與非活性代謝物,最終形成滅活的葡萄糖醛酸結(jié)合物。連續(xù)使用地西泮,原形物與活性代謝物均產(chǎn)生蓄積作用,一般在首次用藥后的第5日至2周間產(chǎn)生血漿穩(wěn)態(tài)含量。終止治療后血中仍有若干活性代謝物滯留在血液中數(shù)日至數(shù)周。
劑型 片劑,注射劑
規(guī)格 片劑:2.5mg,5mg。注射劑:2m1:10mg。
用法用量 1.口服用藥(片劑) ①治療焦慮,2.5-10mg,每日2-4次;②鎮(zhèn)靜、催眠、酒戒斷綜合征,第一天10mg,每日3-4次。然后根據(jù)醫(yī)療所需減少到一次5mg,每日3-4次;③年老體弱者可自2-2.5mg,每日1-2次開始,逐漸按需要調(diào)整用量。 2.注射劑 ①抗焦慮,用于手術(shù)前給藥,一般肌注10mg;②治療焦慮性神經(jīng)癥,可肌注或靜注2-10mg,然后據(jù)需要每日重復(fù)3-4次;③治療酒戒斷癥狀,首次肌注10mg,然后根據(jù)需要重復(fù)注射5-10mg,每日3-4次。
不良反應(yīng) 1.較常見者 疲乏、無力、萎靡、走路不穩(wěn)(多見于老齡者); 2.不常見者 精神遲鈍、視物不清、便秘、頭昏、口干、頭痛、口水多、惡心或作嘔、排尿困難、構(gòu)音不清、顫抖; 3.罕見者 過敏反應(yīng)、肝功能受損、肌肉無力、粒細(xì)胞減少、睡眠障礙、興奮或幻覺、肌痙攣。
注意事項 1.老年用藥 對此類藥敏感,應(yīng)使用最小有效量,而且加藥應(yīng)徐緩,借以減少頭暈、共濟(jì)失調(diào)與過度鎮(zhèn)靜。 胃腸道外給藥較易產(chǎn)生呼吸困難、低血壓、心動過緩或急性心衰。 2.本品具有成癮性,故應(yīng)合理應(yīng)用防止濫用。對可能已形成依賴性者不可驟停用藥,應(yīng)徐緩減藥。 3.長期使用本類藥物,如擬更換其它抗焦慮藥物,應(yīng)逐漸減量,不應(yīng)驟停;也不能使用其它非苯二氮(艸卓)類藥物,如丁螺環(huán)酮所代替。
貯藏 密封保存。
備注
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