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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 中國國家基本藥物 > 正文:氨酚待因功效主治/不良反應/副作用/用法用量/藥理學
    

氨酚待因

  
中西藥分類 西藥
作用分類 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風藥物\鎮(zhèn)痛藥
英文名 Paracetamol and Codeine
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品是由對乙酰氨基酚和磷酸可待因組成的白色片劑。
功效
主治 本品為中等強度鎮(zhèn)痛藥。適用于各種手術后疼痛、骨折、中度癌癥疼痛、骨關節(jié)疼痛、牙痛、頭痛、神經痛、全身痛、軟組織損傷及痛經等。
用途
方解
藥理作用 本品有鎮(zhèn)痛作用,并有一定的解熱、鎮(zhèn)咳作用。兩藥通過不同的作用機制而發(fā)揮鎮(zhèn)痛效果。對乙酰氨基酚主要通過抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻斷痛覺神經末梢的沖動而產生鎮(zhèn)痛作用,后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關。解熱作用是通過下視丘體溫調節(jié)中樞產生周圍血管擴張,通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物,對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強而迅速,強度約為嗎啡的1/4。此外,還有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,鎮(zhèn)痛作用強度約為嗎啡的1/10,但仍強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。系中樞型弱阿片類鎮(zhèn)痛藥。服用本品,有可能出現(xiàn)消化道反應,呼吸抑制很弱,成癮性較低。兩藥合并給藥具有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用,同時又仍能發(fā)揮各自原有的作用。
體內過程 本品中的對乙酰氨基酚口服經胃腸道吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,血藥濃度0.5-1小時達到高峰,t1/2約為2-3小時。腎功能不全時不變,但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長,兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結合,小量時(血藥濃度<60μg/ml)與蛋白結合不明顯,大量或中毒劑量則結合率較高,可達43%。90%-95%在肝臟代謝,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出,中間代謝產物對肝臟有毒性,對腎臟可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收,生物利用度為40%-70%,在體內主要分布于實質性器官,如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為25%左右。其可透過血-腦脊液屏障,但腦組織內的濃度相對較低;能透過胎盤,可少量由乳汁分泌?诜盟幒30-45分鐘起效,1小時左右血藥濃度達峰值,作用維持約4小時。其在體內主要由肝臟代謝,大部分轉化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有10%脫甲基而轉化為嗎啡,然后與葡萄糖醛酸結合,代謝物主要經尿排泄。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:氨酚待因片含對乙酰氨基酚0.5g及磷酸可待因8.4mg。氨酚待因2號片含對乙酰氨基酚0.3g及磷酸可待因15mg。
用法用量 口服氨酚待因片:成人,1次1片,1日3次;中度癌癥疼痛1次2片,1日3次。7-12歲兒童1次1/2-1片,1日3次(1日不超過2-4片);氨酚待因2號片:成人,1次1片,1日3次;中度癌癥疼痛必要時可由醫(yī)生決定適當增加。7-12歲兒童按體重相應減量,連續(xù)使用一般不超過5天。
不良反應 1.服用常用劑量時,偶有頭暈、出汗、惡心、嗜睡等反應,停藥后可自行消失。 2.本品引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱,但反復給藥可產生耐受性,久用有成癮性。 3.逾量服用本品時,可很快出現(xiàn)由對乙酰氨基酚和可待因所致的嚴重副反應,如腹瀉、多汗、肝損害、肝性腦病、抽搐、凝血障礙、胃腸道出血、低血糖、酸中毒心律失常、腎小管壞死、嗜睡、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、神志不清、呼吸抑制、循環(huán)衰竭,并可致死。 4.中毒解救 服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗利N-乙酰半胱氨酸,不宜給活性炭,以防止影響拮抗劑的吸收,保持呼吸道通暢,必要時人工呼吸,靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。(參閱對乙酰氨基酚及可待因項下的中毒解救方法)。
注意事項 1.本品為國家特殊管理的第二類精神藥品,必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例,按規(guī)定開寫精神藥品處方和供應。管理本類藥品,防止濫用。 2.本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒,如使胎兒成癮,引起新生兒的戒斷癥狀等。 3.本品所含兩主藥均可自乳汁排出,哺乳期婦女及孕婦應慎用。 4.7歲以下兒童不宜使用。 5.不明原因的急腹癥、腹瀉,應用本品后可能掩蓋真相造成誤診,故應慎重。 6.下列情況慎用 乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎,腎功能不全,支氣管哮喘,膽結石,顱腦外傷或顱內病變,前列腺肥大等。 7.長期大量應用本品時,特別是肝功能異常者,應定期測定肝功能及血象。 8.本品與抗膽堿藥合用時,可加重便秘或尿潴留的癥狀。 9.與美沙酮或其他嗎啡類藥、肌松藥合用時,可加重呼吸抑制作用。 10.連續(xù)使用一般不超過二周,如有必要較長期連續(xù)用藥時,應遵醫(yī)囑。 11.參閱對乙酰氨基酚與可待因項下的注意事項。
貯藏 避光,密閉保存。
備注
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