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米托蒽醌

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\其他抗腫瘤藥及抗腫瘤輔助用藥
英文名 Mitoxantrone
漢語拼音
別名 二羥蒽二酮,絲裂蒽醌,Mitozantrone,MXT
藥物組成
性狀 常用鹽酸鹽,為藍黑色結晶,無臭,易吸濕,易溶于水,水溶液呈深藍色。微溶于乙醇。熔點:203-205℃。
功效
主治 治療急性白血病、惡性淋巴瘤乳腺癌有明顯療效。尤其對耐藥復發(fā)或難治性急性非淋巴細胞白血病和惡性淋巴瘤常作為二線藥物;對卵巢癌、膀胱癌等也有效。
用途
方解
藥理作用 本品是人工合成的結構與阿霉素相近的蒽醌類抗癌藥,抗瘤譜廣,毒性小,抗腫瘤活性略高于阿霉素。明顯高于環(huán)磷酰胺氟尿嘧啶、甲氨蝶呤長春新堿阿糖胞苷。作用機制尚不清楚,可能為嵌入DNA,引起DNA鏈間或和鏈內交叉連結,導致DNA單鏈及雙鏈斷裂。對RNA聚合酶也有抑制作用。屬于細胞周期非特異性藥物,但主要作用于S后期。
體內過程 本品靜注吸收后,廣泛分布到各組織中,然后緩慢釋放,肝中濃度最高,依次為脊髓、心、肺、肝、腎、甲狀腺等。易透過血腦屏障,主要在肝臟代謝,代謝產物主要由糞便排出。6%-11%經腎臟排出(其中65%為原形)。血漿t1/2為40-120小時。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:5mg。
用法用量 靜滴:單藥劑量12-14mg/(m2·次),聯(lián)合用藥8-10mg/(m2·次),用生理鹽水或5%葡萄糖液150ml稀釋后靜滴30分鐘,每3-4周用藥1次;或4mg/m2靜滴每日1次,連用3天,間隔3周為一周期,這一用法常用于白血病化療。
不良反應 1.骨髓抑制 劑量限制性毒性,白細胞減少常見,最低值于用藥后7-14天,血小板減少較輕。 2.胃腸反應 常出現(xiàn)輕度食欲減低、惡心、嘔吐,偶見腹瀉。 3.心臟毒性 低于阿霉素,可有心悸,期外收縮及心電圖異常,心力衰竭罕見,主要發(fā)生于既往用過阿霉素的患者。本藥引起心臟毒性是可逆的。 4.其他 心臟毒性發(fā)生率3%?捎懈巍⒛I功能異常,脫發(fā)、皮疹、口腔炎、靜脈炎,偶有發(fā)熱、呼吸困難等。
注意事項 1.用藥期間應密切監(jiān)測血象、心電圖及肝腎功能。 2.既往曾接受蒽環(huán)類藥物、胸部放療或有心臟病的患者應減少藥量,總累積量不應超過100mg/m2。無上述情況的患者累積量不應超過160mg/m2。 3.本品不宜與其他藥混合使用。 4.藥液勿漏出血管外。 5.本品過敏者禁用。
貯藏 室溫,避光,密閉保存。
備注
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