化學名 | β-D-Glucopyranoside,56-[(benzoyloxy)methyl] tetrahydro-5-hydroxy-2-methyl-2,5-methano-1H-3,4-dioxacyclobuta[cd]pentalen-1a(2H)yl,[1aR-(1aα、2β, 3aα, 5α, 5aα, 5bα)]-
|
藥物名稱 | Paeoniflorin
|
異名(中) | |
異名(英) | |
分子量 | 480.45
|
理化性質(zhì) | 吸濕性無定形粉末,[α]16/D-12.8°(C=4.6,甲醇),四醋酸酯為無色針狀結(jié)晶,熔點196°。UV λEtOHmax nm(ε):230(9560)。IR λnujolmax cm\-1:3400(br.),1708,1604,1585,1270。
|
構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 芍藥甙具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。小鼠腹腔注射有顯著的鎮(zhèn)痛效果,能延長球已烯巴比妥鈉對小鼠的睡眠時間,對五甲烯四氮唑所致的驚厥有拮抗作用。 2.對心血管系統(tǒng)的作用 芍藥甙能擴張冠狀動脈,增加冠脈流量,對抗急性心肌缺血,抑制血小板凝聚及降低血壓等作用。 3.抗炎、抗?jié)、抗過敏作用 芍藥甙對角叉菜膠和右旋糖酚所致的大鼠足踝腫有抑制作用,對大鼠應激潰瘍有預防作用和抑制胃液分泌的作用。 氧化苦參堿對Ⅰ~Ⅳ型過敏反應有抑制作用,腹腔注射可明顯抑制大鼠被動皮膚過敏反應(PCA),腸管內(nèi)給藥可顯著抑制親同種細胞抗體介導的肥大細胞脫顆粒;對反相皮膚過敏反應(RCA),Arthus反應及綿羊紅細胞(SRBC)誘導的遲發(fā)型過敏反應(DTH)亦有顯著抑制作用。 4.解熱作用 芍藥甙對正常小鼠體溫有降低作用,對人工發(fā)熱的小鼠有導作用。大鼠、豚鼠的離體腸管和在體胃運動以及大鼠子宮平滑肌均表現(xiàn)抑制,并能拮抗催產(chǎn)素對子宮引起的收縮。 5.解痙作用 芍藥甙對大鼠、豚鼠的離體腸管和在體胃運動及大鼠子宮平滑肌均表現(xiàn)抑制,并能拮抗催產(chǎn)素對子宮引起的收縮。 6.體內(nèi)過程 以甲醇-水(1:1)為流動相,固定相為CLC-ODS(5u),生物樣品以甲醇沉瀉蛋白質(zhì),上清液直接進接測定;。實驗表明芍藥甙在狗、大鼠腸胃吸收差,在體內(nèi)主要以原型從腎臟排泄,糞、膽汁排泄少;在狗和兔體內(nèi)血藥濃度-時間曲線均符合二室開放模型,分布廣泛,消除快。灌胃給藥兔體內(nèi)利用度低。在肝臟內(nèi)很少代謝。紅細胞濕浴實驗表明其芍藥甙的代謝基本上沒有影響。在酸性環(huán)境下芍藥甙穩(wěn)定(pH2~6);在堿性環(huán)境下不穩(wěn)定。pH為10時60%以上被破壞(原濃度為50mg/L);在pH為8.6的情況下與相同濃度但pH為6的芍藥甙溶液相比較,前者對紅細胞膜的保護作用減弱,兩者對PHA刺激的淋巴細胞轉(zhuǎn)化都起促進作用,但差異無顯著性(P>0.05)。 |
毒性 | 芍藥甙毒性很低,小鼠LD50:靜脈注射為3530mg/kg,腹腔注射為9530mg/kg。
|
臨床 | 芍藥甙可用于冠心病的治療。
|
不良反應 | |
成分分類 | |
用途分類 | 調(diào)血脂,抗?jié)?抗炎,抗凝,擴冠,解熱,解痙
|
來源 | 毛莨科植物芍藥 Paeonia albiflora Pall.(P.lactiflora Pall.)根
牡丹 P.suffruticosa Andr.(P.moutan Sims)根
紫牡丹 P.delavayi Franch.根。
|
化學號 | 23180-57-6
|
參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應用》
|
分子式 | C23H28O11
|
熔點 | |
旋光度 | |
沸點 | |
來源拉丁學名 |