| 化學(xué)名 | β-D-Galactopyranoside,(3β-solanid-5-en-3-yl O-6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1→2)-O-[(β-D-glucopyranosyl-(1→3)]-
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| 藥物名稱 | Solanine
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| 異名（中) | 龍葵堿
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| 異名（英) | α-Solanine
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| 分子量 | 868.04
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| 理化性質(zhì) | 細針狀結(jié)晶(85%乙醇),熔點190°,變棕結(jié)塊,285°(分解)。[α]20/D-60°(吡啶)。易溶于熱乙醇,幾乎不溶于水、乙醚和氯仿。鹽酸鹽,熔點212°(分解)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.對循環(huán)系統(tǒng)的影響 (1)升血糖作用 茄堿5～30mg/kg可使正常大鼠血糖升高,明顯降低對葡萄糖的耐量,此作用只有腹腔注射給藥時才出現(xiàn),其他給藥途徑無作用,而且還有性別差異存在。預(yù)先給雙氫麥角胺、心得安、二氯異丙腎上腺素或利血平可對抗之,但給氯丙嗪則無對抗作用。茄堿對摘除腎上腺的大鼠反可使血糖下降,說明其對血糖的影響與腎上腺有關(guān)。茄堿有明顯降低糖耐量作用,表明抑制外周葡萄糖的利用可能也是其升高血糖作用原理之一。 (2)強心作用 0.15～3.25mg/kg能增加小鼠心收縮的振幅而不影響心率。茄堿對電刺激離體蛙心室活動有正性肌力作用,其效力約等于毒毛旋花子甙,而其甙元的效力則約為1/5,高濃度可致收縮期停止。 (3)降壓作用 茄堿靜脈注射2mg/kg可使麻醉兔血壓降低。 2.抗過敏作用 茄堿0.1mg/kg能抑制豚鼠對馬血清的過敏反應(yīng),對豚鼠2,4-二硝基氯苯所致皮膚遲發(fā)型超敏反應(yīng),茄堿也有抑制作用。 3.抗菌作用 茄堿有較強的抗真菌作用,對黑曲霉、白假絲酵母及其他真菌有抑制生長的作用。 4.抗腫瘤作用 茄堿有抗核分裂作用,對S180有顯著活性。 5.升白細胞作用 茄堿被用作造血系統(tǒng)的刺激劑。大量灌服(第一劑100mg/kg,第二劑225mg/kg)可使羊的白細胞數(shù)增加,但是在灌服兩劑后再靜注50mg/kg,反見白細胞數(shù)減少。 6.抗膽堿酯酶作用 茄堿有強烈抑制膽堿酯酶的作用(5×10\-7～5×10\-8M),可作為茄堿的一種鑒定方法。 茄堿的抗膽堿酯酶作用主要由于其甙元的作用。 7.其他作用 茄堿10～20mg/kg腹腔注射可明顯降低小鼠的自發(fā)活動和延長戊巴比妥鈉睡眠時間。對離體豚鼠腸肌有收縮作用,但作用較乙酰膽堿弱10 000倍。茄堿還有溶血作用。 8.體內(nèi)過程 同位素示蹤試驗表明,茄堿口服后大部在胃腸道水解為毒性較低的龍葵胺,后者自胃腸道吸收很少,而迅速排出,24h糞便和尿中排出量分別為給藥量的72%與6%。茄堿腹腔注射較易吸收。吸收后,以肝、腎、脾含量最高。24h尿和糞便中排出的總量僅為給藥量的34%。茄堿的代謝產(chǎn)物除完全水解產(chǎn)物龍葵胺外,還至少有兩種極性介于茄堿與龍葵胺之間的不完全水解物。 |
| 毒性 | 茄堿毒性較大。在食用植物(如馬鈴薯)中茄堿含量超過0.02%,對人有毒。小鼠腹腔注射的LD50為42mg/kg,而灌服1000mg/kg未見毒性。大鼠腹腔注射的LD50為67與75mg/kg,灌胃為590mg/kg。兔灌服基本無毒。中毒動物大部分在24h內(nèi)死亡,毒性表現(xiàn)主要為眼周,鼻腔及口腔的出血及血性腹水、胸水。兔腹腔注射茄堿20mg/kg可致死,死亡前有特征性的腦電活動降低和呼吸抑制,但心跳仍保持至死亡;靜脈注射10mg/kg,在2min內(nèi)死亡,呼吸和腦電活動同時停止,并出現(xiàn)室性顫動。慢性毒性試驗表明,茄堿無蓄積性。茄堿對胃腸道粘膜有強烈刺激性�？诜褖A200mg(約2.8mg/kg)有感覺過敏、嗜睡、頸項發(fā)癢、呼吸困難,大劑量可致嘔吐、腹瀉。臨床茄堿中毒的表現(xiàn)有惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、眩暈、發(fā)熱、出汗、心悸,繼后心緩、瞳孔散大、精神紊亂、昏迷、死亡。茄堿的甙元龍葵胺小鼠腹腔注射500mg/kg無毒。妊娠大鼠飼喂茄堿(30～40mg/kg后,其產(chǎn)仔大多在生后3日內(nèi)死亡。根據(jù)胃中未發(fā)現(xiàn)乳汁,認為死亡由于饑餓所致,從而推論茄堿可能通過抗激素作用而影響泌乳機能。茄堿注入受精蛋的卵黃囊中,可使孵化率降低至約29%,對雞胚的LD50為18.8mg/kg。小鼠由于孕期不同時間內(nèi)每日腹腔注射茄堿5～20mg/kg,僅見流產(chǎn),胚胎吸收等胚胎毒害作用,未見致畸。
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| 臨床 | 1)抗腫瘤作用.2)對循環(huán)系統(tǒng)影響.升血糖作用;強心作用;降血壓作用.3)抗過敏作用.4)抗菌作用.5)升白細胞作用.6)抗膽堿酯酶作用.
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| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 抗菌,抗腫瘤,升血糖,強心,降壓,抗過敏,升高白細胞
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| 來源 | 茄科植物馬鈴薯 Solanum tuberosum L.塊莖
龍葵 S.nigrum L.全草。
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| 化學(xué)號 | 20562-02-1
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| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C45H73NO15
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
