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三葉木防己堿

  
化學(xué)名
Oxyacanthan,6',7-epoxy-6,12'-dimethoxy-2'methyl-,(1'α)-
藥物名稱
Trilobine
異名(中)
防己堿三裂木防己堿,三裂堿,三葉素
異名(英)
分子量
562.64
理化性質(zhì)
結(jié)晶(苯),熔點(diǎn)237°,[α]D+305°(C=1.26,氯仿)。幾乎不溶于水,略溶于乙醇、丙酮、乙醚,溶于氯仿。UV:圖。IR λmaxμ:3.025(NH)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗炎作用
三葉木防己堿硫酸鹽有抗炎和治療關(guān)節(jié)炎的作用。大鼠口服100mg/kg對植入棉球肉芽腫的抑制率為28.8%,在相同劑量下保太松為27.2%。對角叉菜足踝腫兩者的抗炎作用亦相等。對分枝桿菌引起的實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)炎的抑制作用亦很強(qiáng)。
2.其他作用
三葉木防己堿對發(fā)熱有解熱作用。能麻痹的心肌和骨骼肌。對傷風(fēng)、白喉及肉毒桿菌的外毒素以及河豚鼠素對小鼠的致死作用有某些保護(hù)作用。
三葉木防己堿對Hela-S3細(xì)胞有很強(qiáng)的細(xì)胞毒活性。還有降壓、鎮(zhèn)痛作用。
三葉木防己堿的碘化甲基物的肌松作用比箭毒堿強(qiáng)1.4倍。
毒性
最小致死量(mg/kg):家兔靜脈注射50,皮下注射150;蛙和小鼠皮下注射500~1000。
臨床
三葉木防己堿臨床治療高血壓、風(fēng)濕痛等,效果較顯著。
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
鎮(zhèn)痛,解熱,抗風(fēng)濕,抗炎,降血壓
來源
防己科植物木防己 Cocculus trilobus DC.根 毛木防己 C.sarmentosus Diels 根 樟葉木防己 C.laurifolius DC.莖 頭花千金藤 Stephania cepharantha Hayata 歪環(huán)防己 Anisocycla grandidieri H.Bn.莖 鈍角草 Pachygone ovata Miers。
化學(xué)號
6138-73-4
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C35H34N2O5
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
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