| 公開(公告)號 | CN1984888A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN200580011514.6 |
| 申請日期 | 2005.02.16 |
| 專利名稱 | 取代的氮雜環(huán)丁烷化合物、其制備及其作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D205/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D205/04(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.17 ES 200400379;2004.3.19 US 10/804,558 |
| 申請(專利權)人 | 埃斯特韋實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·庫韋雷斯阿爾蒂森;J·弗里戈拉康斯坦薩;B·古鐵雷斯席爾瓦 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-16 PCT/EP2005/001658 |
| 進入國家日期 | 2006.10.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 梁 謀 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權項 | 通式I的取代的氮雜環(huán)丁烷化合物， 其中 R1代表任選至少單取代的苯基， R2代表任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合， R3代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基連接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基連接；條件是R3通過碳原子與所述氮雜環(huán)丁烷環(huán)連接， R4代表氫原子、氰基、羧基、直鏈或支鏈的烷基或任選至少單取代的芳基， R5代表-O-SO2-R6-部分、-NH-CO-R7-部分、-NH2-部分、-NH-SO2-R8部分、-NR9-SO2-R10-部分或O-CO-R11-部分， R6代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基連接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基連接， R7代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基連接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基連接， R8代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或橋連的亞烷基連接，和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基橋接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基連接， R9代表-SO2-R12-部分；-CO-R13-部分；任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基連接，和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基橋接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過亞烷基連接， R10代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或橋連的亞烷基連接，和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基橋接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基連接， R11代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或橋連的亞烷基連接，和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基橋接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基連接， R12代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或橋連的亞烷基連接，和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基橋接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基連接， R13代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或橋連的亞烷基連接，和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基橋接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過直鏈或支鏈的亞烷基連接， 所述化合物任選為其立體異構(gòu)體之一、優(yōu)選對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，其外消旋體，或至少兩種其立體異構(gòu)體、優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體的任何混合比例的混合物，或其相應的氮氧化物，其相應的鹽，或其相應的溶劑合物， 條件是排除具備下述條件的通式I的化合物，其中R1和R2各自代表未取代的苯基，R5代表-O-SO2-R6-部分和R6代表甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的取代的氮雜環(huán)丁烷化合物、其制備方法、包含這些化合物的藥物以及在制備用于治療人和動物的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077897 英 |
