| 公開(公告)號 | CN1964716A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200580013192.9 |
| 申請日期 | 2005.02.25 |
| 專利名稱 | 異喹啉衍生物及其使用方法 |
| 主分類號 | A61K31/473(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/473(2006.01)I;C07D221/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.26 US 60/547,899 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊諾泰克制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 普拉卡什·耶格塔普;埃爾坎·巴爾奧盧;約翰·H·范杜澤;喬鮑·紹博;安德魯·L·薩爾茲曼;阿洛卡·羅伊;威廉·威廉斯;亞歷山大·尼沃洛茲金 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-25 PCT/US2005/006243 |
| 進入國家日期 | 2006.10.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 用于治療癌癥的方法，包括給需要其的動物施用有效量的具有通式(I)的化合物： 或其藥用鹽， 其中： R5為O、NH或S； R6為-H或C1-C5烷基； X為-C(O)-、-CH2-、-CH(鹵素)-、-CH(OH)-(CH2)n-、-CH(OH)-、-CH(-芳香基)、-O-、-NH-、-S-、-CH(NR11R12)-或-N(SO2Y)-，其中Y為-OH、-NH2或-(C1-C5烷基)-(-3-至7-員單環(huán)雜環(huán))； R11和R12獨立地為-氫或-C1-C10烷基，或者N、R11和R12一起形成含氮-3-至7-員單環(huán)雜環(huán)； R1為-氫、-鹵素、-C1-C10烷基、-鹵代C1-C5烷基、-C2-C10鏈烯基、-C3-C8單環(huán)環(huán)烷基、-芳基、-NH2、-氨基-取代的C1-C5烷基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C5烷基)、-NO2或-A-B； A為-SO2-、-SO2 NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-CO-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1-C5烷基)-、-NH-、-(CH2)-、-S-或-C(S)-； B為-C1-C10烷基、-C2-C10鏈烯基、-3-至7-員單環(huán)雜環(huán)、-7-至10-員雙環(huán)雜環(huán)、-C3-C8單環(huán)環(huán)烷基、-芳基、-NZ1 Z2、-(C1-C5亞烷基)-NZ1Z2、-氨基取代的C1-C5烷基、-(C1-C5烷基)-(-3-至-7-員單環(huán)雜環(huán))、-H2NC(O)-取代的芳基、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C5烷基)、-C(O)O-苯基或-C(NH)NH2，其中除了-NZ1Z2、-C(O)OH或-C(NH)NH2外，每一基團可為非取代的或被一個或多個以下基團取代：-O-(C1-C5烷基)、-鹵素、-羥基、-NO2、-CN、-NZ1Z2、-含氮-3-至-7員單環(huán)雜環(huán)、-C1-C10烷基、-C2-C10鏈烯基、-C2-C10炔基、-芳基、-芐基、-C(O)OH、-C1-C5亞烷基-C(O)O-(C1-C5烷基)或-C1-C5亞烷基-OC(O)-(C1-C5烷基)； R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10獨立地為-H、-鹵素、-羥基、-O-(C1-C5烷基)、-C1-C10烷基、-鹵代C1-C5烷基、-C2-C10鏈烯基、-C3-C8單環(huán)環(huán)烷基、-芳基、-NH2、-氨基取代的C1-C5烷基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C5烷基)、-OC(O)(C1-C5烷基)、-NO2或-A-B； Z1和Z2獨立地為-H或-C1-C10烷基，所述烷基為非取代的或被一個或多個-鹵素、-OH或-N(Z3)(Z4)取代，其中Z3和Z4獨立地為-H或-C1-C5烷基，所述烷基為非取代的或被一個或多個-鹵素、-羥基或-NH2取代；或者N、Z3和Z4一起形成含氮的-3-至-7-員單環(huán)雜環(huán)；或N、Z1和Z2一起形成含氮的-3-至-7-員單環(huán)雜環(huán)；以及 n為0-5的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及異喹啉衍生物，包括有效量異喹啉衍生物的組合物以及用于治療或預(yù)防炎性疾病、再灌注損傷、缺血性病癥、腎衰竭、糖尿病、糖尿病并發(fā)癥、心血管疾病以外的血管疾病、心血管疾病、由器官移植引起的復(fù)氧損傷、帕金森氏病或癌癥的方法，包括將有效量的異喹啉衍生物施用給需要其的動物。 |
| 國際公布 | 2005-09-09 WO2005/082368 英 |
