| 公開(公告)號 | CN1953972A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580015132.0 |
| 申請日期 | 2005.04.13 |
| 專利名稱 | 1-氨基-酞嗪衍生物，它們的制備方法與其治療用途 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D239/32(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07C65/30(2006.01)I;C07C65/32(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.13 FR 0403806 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·M·奧格里奧;M·格斯林;G·考爾特曼徹 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-13 PCT/FR2005/000889 |
| 進入國家日期 | 2006.11.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 以下通式(I)的化合物 ·A代表被一個或多個基團R9任選取代的C1-4-亞烷基，這些R9彼此相同或不同； ·B代表被一個或多個基團R10任選取代的C1-4-亞烷基，這些R10彼此相同或不同； R9和R10彼此獨自代表氫原子或C1-5-烷基，或者R9和R10一起構(gòu)成單鍵或C1-4-亞烷基； ·L代表單鍵或C1-2-亞烷基、-CH＝CH-或-C≡C-基團；C1-2-亞烷基和-CH＝CH-基團任選地被一個或多個C1-2-烷基取代基取代，或者L代表環(huán)丙-1，2-二基； ·R1代表芳基或雜芳基；芳基和雜芳基任選地被一個或多個彼此相同或不同的基團Z取代； ·R2和R3彼此獨自代表氫原子或C1-3-烷基或C1-3-氟烷基， ·或者R2和R3與它們帶有的碳原子一起構(gòu)成環(huán)丙-1，1-二基； ·R4代表氫原子或C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C3-6-環(huán)烷基、C3-6-環(huán)烷基-C1-3-亞烷基、C1-3-烷基-O-C1-3-亞烷基、HO-C1-3-亞烷基、C1-3-烷基-X-C1-3-亞烷基，其中X代表S、SO或SO2， ·或者R4代表RaRbN-C1-3-亞烷基、芳基、芳基-C1-3-亞烷基、芳基-O-、芳基-O-C1-3-亞烷基、芳基-C1-3-亞烷基-O-C1-3-亞烷基、雜芳基或雜芳基-C1-3-亞烷基；芳基、芳基-C1-3-亞烷基、芳基-O-、芳基-O-C1-3-亞烷基，雜芳基和雜芳基-C1-3-亞烷基任選地被一個或多個彼此相同或不同的基團Z取代； ·R5代表氫或鹵素原子或C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、HO-C1-3-亞烷基、-CN、C1-3-烷基-X-，其中X代表S、SO或SO2， ·或者R5代表RaRbN-基、RaRbN-C1-3-亞烷基、芳基、芳基-C1-3-亞烷基、芳基-O-或雜芳基；芳基、芳基-C1-3-亞烷基，芳基-O-；雜芳基任選地被一個或多個彼此相同或不同的基團Z取代； ·R6代表氫或鹵素原子或C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、-CN、RaRbN-、RaRbN-C1-3-亞烷基、芳基或雜芳基；芳基和雜芳基任選地被一個或多個彼此相同或不同的基團Z取代； R7代表氫或鹵素原子或C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、HO-C1-3-亞烷基、-CN、C1-3-烷基-X-，其中X代表S、SO或SO2；或者R7代表RaRbN-基、RaRbN-C1-3-亞烷基、RaRbNC(O)-基、C1-3-烷基-C(O)-、芳基、芳基-O-或雜芳基；芳基、芳基-O-和雜芳基任選地被一個或多個彼此相同或不同的基團Z取代； ·R8代表氫或鹵素原子或C1-5-烷基、C1-5-烷氧基或C1-3-氟烷氧基； ·Z代表氫或鹵素原子或C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C3-6-環(huán)烷基、C3-6-環(huán)烷基-C1-3-亞烷基、苯基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、C1-3-烷基-O-C1-3-亞烷基、HO-C1-3-亞烷基、NO2、-CN、C1-3-烷基-X-、C1-3-烷基-X-C1-3-亞烷基，其中X代表S、SO或SO2， ·或者Z代表RaRbN-、RaRbN-C1-3-亞烷基、RaRbNC(O)-、C1-3-烷基-C(O)-、C1-4-烷基-CO2-或C3-6-環(huán)烷基-C(O)-基團， ·或者Z代表氧代基， ·或者兩個相鄰的基團Z一起構(gòu)成C1-3-亞烷基二氧基； Ra和Rb彼此獨自代表氫原子或C1-3-烷基或C1-3-烷基-C(O)-基團；或者Ra和Rb與它們帶有的氮原子一起構(gòu)成任選地被一個或多個C1-3-烷基或氧代基取代的雜環(huán)基； ·其條件是R2、R3、R5、R6、R7和R8全部代表氫原子，A和B兩者都代表亞乙基(-CH2CH2-)，L是一個單鍵時，R1和R4兩者不能都代表未取代的苯基， 該化合物呈堿或酸加成鹽形態(tài)，呈水合物或溶劑化物形態(tài)，以及呈其對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體及其混合物形態(tài)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的1-氨基-酞嗪衍生物，其中A，B＝任選取代的C1-4-亞烷基；L＝單鍵或C1-2-亞烷基、任選取代的-CH＝CH-或-C＝C-或環(huán)丙-1，2-二基；R1＝任選取代的芳基或雜芳基；R2，R3＝H、C1-3-烷基、C1-3-氟烷基，或R2和R3與它們帶有的碳原子一起構(gòu)成環(huán)丙-1，1-二基；R4＝H、C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C3-6-環(huán)烷基、C3-6-環(huán)烷基-C1-3-亞烷基、C1-3-烷基-O-C1-3-亞烷基、HO-C1-3-亞烷基、C1-3-烷基-X-C1-3-亞烷基，其中X＝S、SO或SO2；或R4＝RaRbN-C1-3-亞烷基、芳基、芳基-C1-3-亞烷基、芳基-O-、芳基-O-C1-3-亞烷基、芳基-C1-3-亞烷基-O-C1-3-亞烷基、雜芳基或雜芳基-C1-3-亞烷基；R5＝H、鹵素、C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、HO-C1-3-亞烷基、-CN、C1-3-烷基-X-，其中X＝S、SO或SO2；或R5＝RaRbN-、RaRbN-C1-3-亞烷基、芳基、芳基-C1-3-亞烷基、芳基-O-或雜芳基；R6＝H、鹵素、C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、-CN、RaRbN-、RaRbN-C1-3-亞烷基、芳基或雜芳基；R7＝H、鹵素、C1-5-烷基、C1-3-氟烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基、HO-C1-3-亞烷基、-CN、C1-3-烷基-X-，其中X＝S、SO或SO2；或R7＝RaRbN-、RaRbN-C1-3-亞烷基、RaRbNC(O)-、C1-3-烷基-C(O)-、芳基、芳基-O-或雜芳基；R8＝H、鹵素、C1-5-烷基、C1-5-烷氧基、C1-3-氟烷氧基，它們呈堿或酸加成鹽形態(tài)與呈水合物或溶劑化物形態(tài)。還公開了制備方法與使用本發(fā)明衍生物的治療用途。 |
| 國際公布 | 2005-11-03 WO2005/103033 法 |
