| 公開(公告)號 | CN1926119A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580006473.1 |
| 申請日期 | 2005.01.19 |
| 專利名稱 | 作為趨化因子受體調節(jié)劑的磺酰胺取代的三嗪化合物 |
| 主分類號 | C07D251/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07D251/52(2006.01)I;C07D251/18(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.1.21 GB 0401269.6 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 普倫杰·梅加尼;杰弗里·斯通豪斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-19 PCT/GB2005/000180 |
| 進入國家日期 | 2006.08.31 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式(1)的化合物、或其可藥用鹽、溶劑合物或體內可水解的酯： 其中Y選自化學鍵、-S-、-O-、-NR5-、-CF2-CH2-、-CF2CF2-、-CONR5-、苯基或雜芳基， 其中R1為選自C3-7碳環(huán)、C1-8烷基、C2-6鏈烯基和C2-6炔基中的基團；其中所述的基團任選被1、2或3個獨立地選自氟、腈、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或雜芳基的取代基取代；其中苯基和雜芳基任選被1、2或3個獨立地選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代； 其中R2為C3-7碳環(huán)，任選被1、2或3個獨立地選自氟、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9的取代基取代； 或者R2為任選包含1、2或3個選自O、S、-NR8原子的3-8員環(huán)，并且其中所述的環(huán)任選被C1-3烷基或氟取代； 或者R2為苯基或雜芳基，各基團任選被1、2或3個獨立地選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代； 或R2為選自C1-8烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基中的基團，其中所述的基團被1、2或3個獨立地選自羥基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、N-(C1-6烷基)-N-(苯基)氨基、N-C1-6烷基氨基甲�；�、N，N-二(C1-6烷基)氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)-N-(苯基)氨基甲�；Ⅳ然�、苯氧基羰基、-NR8COR9、-SO2R10、-SO2NR5R6和-NR8SO2R9的取代基取代； 其中R3為氫或獨立地為R2； R4為氫或選自C1-6烷基和苯基的基團，其中所述的基團任選被1或2個獨立地選自鹵素、苯基、-OR11和-NR12R13的取代基取代； R5和R6獨立地為氫或選自C1-6烷基和苯基的基團，其中所述的基團任選被1、2或3個獨立地選自鹵素、苯基、-OR14、-NR15R16、-COOR14、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SONR15R16和NR15SO2R16的取代基取代；或 R5和R6與其所連的氮原子一起形成任選包含選自氧和氮原子的其他雜原子的4-至7-員飽和的雜環(huán)體系，所述的環(huán)任選被1、2或3個獨立地選自苯基、-OR14、-COOR14、-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SONR15R16、NR15SO2R16或C1-6烷基(任選被1或2個獨立地選自鹵素、-NR15R16和-OR17的取代基取代)的取代基取代； R10為氫或選自C1-6烷基或苯基的基團，其中所述的基團任選被1、2或3個獨立地選自鹵素、苯基、-OR17和-NR15R16的取代基取代；并且R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14R15、R16、R17中每一個獨立地為氫、C1-6烷基或苯基； Rx為三氟甲基、-NR5R6、苯基、萘基、單環(huán)或二環(huán)雜芳基，其中雜環(huán)可為部分或完全飽和的并且一或多個環(huán)碳原子可形成羰基，并且其中每一個苯基或雜芳基任選被1、2或3個獨立地選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基或三氟甲基的取代基取代； 或Rx為選自C3-7碳環(huán)、C1-8烷基、C2-6鏈烯基和C2-6炔基中的基團，其中所述的基團任選被1、2或3個獨立地選自鹵素、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或雜芳基的取代基取代；并且其中各苯基或雜芳基任選被1、2或3個獨立地選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基或三氟甲基的取代基取代。 |
| 摘要 | 式(1)的化合物，或其可藥用鹽、溶劑合物或體內可水解的酯：以及包括所述化合物的藥物組合物，都可用于治療趨化因子介導的疾病以及失調。 |
| 國際公布 | 2005-08-04 WO2005/070903 英 |
