公開(公告)號(hào)
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CN1938293A
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公開(公告)日
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2007.03.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580009209.3
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申請(qǐng)日期
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2005.03.24
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專利名稱
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抑制血管發(fā)生的新化合物及其應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D401/12(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.24 EP 04007067.4
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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捷瑞尼股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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G·察恩;R·斯特拉齊;F·奧斯特坎普;G·齊施勒斯凱;J·克內(nèi)勒;G·胡梅爾;S·比克納;U·賴內(nèi)克
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地址
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德國(guó)柏林
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-03-24 PCT/EP2005/003163
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.09.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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吳小明
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的化合物 其中 D是選自包括雜環(huán)和碳環(huán)的組的原子團(tuán), X是選自包括C=O,SO2,NH-(C=O),(C=O)-NH,C=S,CH2,O-(C=O),(C=O)-O,(C=S)-NH,NH-(C=S),NRa-(C=O),(C=O)-NRa,(C=S)-NRa和NRa-(C=S)的組的原子團(tuán), Y是選自包括-(CH2)n-E-(CH2)m-L-(CH2)k和-(CH2)m-L-(CH2)k的組的原子團(tuán), 其中E是選自包括O,S和NRb的組的原子團(tuán),k、m和n分別和獨(dú)立地是0,1,2和3, Z是選自包括C=O,和烷基的組的原子團(tuán),其中優(yōu)選地烷基是CH2或CH2CH2, A是選自包括下列各項(xiàng)的組的原子團(tuán):芐基、取代的芐基、苯基、取代的苯基、烷基和取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、芳烷基、取代的芳烷基、雜芳烷基、取代的雜芳烷基、環(huán)烷基烷基、取代的環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基烷基、取代的雜環(huán)基烷基、烷氧基-烷基、取代的烷氧基-烷基、烷氧基-環(huán)烷基、取代的烷氧基-環(huán)烷基、烷氧基-雜環(huán)基、取代的烷氧基-雜環(huán)基、烷氧基-芳基、取代的烷氧基-芳基、烷氧基-雜芳基、取代的烷氧基-雜芳基、烷硫基-烷基、取代的烷硫基-烷基、烷硫基-環(huán)烷基和取代的烷硫基-環(huán)烷基,B是具有式(II)的原子團(tuán), 其中R1選自包括下列各項(xiàng)的組:H、芐基、取代的芐基、苯基、取代的苯基、烷基和取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、芳烷基、取代的芳烷基、雜芳烷基、取代的雜芳烷基、環(huán)烷基烷基、取代的環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基烷基、取代的雜環(huán)基烷基、烷氧基-烷基、取代的烷氧基-烷基、烷氧基-環(huán)烷基、取代的烷氧基-環(huán)烷基、烷氧基-雜環(huán)基、取代的烷氧基-雜環(huán)基、烷氧基-芳基、取代的烷氧基-芳基、烷氧基-雜芳基、取代的烷氧基-雜芳基、烷硫基-烷基、取代的烷硫基-烷基、烷硫基-環(huán)烷基和取代的烷硫基-環(huán)烷基,R2選自包括下列各項(xiàng)的組:H、芐基、取代的芐基、苯基、取代的苯基、烷基和取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、芳烷基、取代的芳烷基、雜芳烷基、取代的雜芳烷基、環(huán)烷基烷基、取代的環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基烷基、取代的雜環(huán)基烷基、烷氧基-烷基、取代的烷氧基-烷基、烷氧基-環(huán)烷基、取代的烷氧基-環(huán)烷基、烷氧基-雜環(huán)基、取代的烷氧基-雜環(huán)基、烷氧基-芳基、取代的烷氧基-芳基、烷氧基-雜芳基、取代的烷氧基-雜芳基、烷硫基-烷基、取代的烷硫基-烷基、烷硫基-環(huán)烷基和取代的烷硫基-環(huán)烷基,G是包括至少一個(gè)氮原子的原子團(tuán),并且 其中Q和L分別和彼此獨(dú)立地是選自包括下列各項(xiàng)的組的原子團(tuán):(C=O)-NH,C=O,C=S,NH,O,S,CH2,NH-NH,N=N,CH=N,N=CH,NH-(C=O)-NH,NH-(C=O),O-(C=O)-NH,NH-(C=O)-O,(C=O)-O,O-(C=O),NH-(C=S),(C=S)-NH,NH-(C=S)-NH,SO2,NH-SO2,SO2-NH,NRc,(C=O)-NRc,NRc,NRc-(C=O)-NH,NH-(C=O)-NRc,NRc-(C=O)-NRd,NRc-(C=O),O-(C=O)-NRc,NRc-(C=O)-O,NRc-(C=S),(C=S)-NRc,NRc-(C=S)-NH,NH-(C=S)-NRc,NRc-(C=S)-NRd,NRc-SO2和SO2-NRc,并且 其中Ra,Rb,Rc和Rd中的任一個(gè)分別和獨(dú)立地是選自包括下列各項(xiàng)的組的原子團(tuán):H、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、芳烷基、取代的芳烷基、雜芳烷基、取代的雜芳烷基、環(huán)烷基烷基、取代的環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基烷基、取代的雜環(huán)基烷基、烷氧基-烷基、取代的烷氧基-烷基、烷氧基-環(huán)烷基、取代的烷氧基-環(huán)烷基、烷氧基-雜環(huán)基、取代的烷氧基-雜環(huán)基、烷氧基-芳基、取代的烷氧基-芳基、烷氧基-雜芳基、取代的烷氧基-雜芳基、烷硫基-烷基、取代的烷硫基-烷基、烷硫基-環(huán)烷基和取代的烷硫基-環(huán)烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及結(jié)構(gòu)(I)的化合物。特別地,本發(fā)明涉及結(jié)構(gòu)(VIII)的化合物,其中變量如說明書所定義。這些化合物是整聯(lián)蛋白抑制劑并且有效用于治療需要抑制血管發(fā)生的疾病。
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國(guó)際公布
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2005-09-29 WO2005/090329 英
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