| 公開(公告)號 | CN1938273A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580009767.X |
| 申請日期 | 2005.03.17 |
| 專利名稱 | 四氫咔唑類及衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/86(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/86(2006.01)I;C07D209/88(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D411/06(2006.01)I;C07D411/14(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.26 EP 04101252.7 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H·德姆洛;B·庫茵;R·馬夏德里;N·潘戴;H·拉特尼;M·B·賴特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-17 PCT/EP2005/002869 |
| 進入國家日期 | 2006.09.26 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式(I)的化合物， 其中 n是選自0至3的整數(shù)； R1獨立地選自由下列各項組成的組：鹵素，-CN，-NO2，-SO2Me，低級烷基，三氟甲氧基，-OR11，哌啶基，吡咯烷基，和-N(R11)(R11)，其中R11獨立地選自低級烷基和H， X1、X2、X3和X4獨立地選自氮和碳，條件是X1、X2、X3和X4中不多于兩個可以同時是氮，并且當X1、X2、X3和X4中的兩個是氮時，n是0，1，或2； k是0至1的整數(shù)； R2是H； R3是H，烷基，或鹵素； R4是芳基，雜芳基，烷基芳基或烷基雜芳基，其全部任選地被一個至五個獨立地選自由下列各項組成的組的取代基取代：鹵素，烷基，-OR41，低級炔基，和NR42R43，其中R41是低級烷基或-H，R42和R43彼此獨立地是氫或烷基，或NR42R43是哌啶基或吡咯烷基，或R4是烷基； R5是選自由下列各項組成的組： 和 所述芳基和雜芳基任選地在一個或多個位置上被一個或多個獨立地選自由下列各項組成的組的取代基取代：H，鹵素，低級烷基和(CH2)vR53，其中 R51是選自由下列各項組成的組：H，烷基，低級鏈烯基和烷基芳基，所述烷基芳基任選地在一個或多個位置上被一個或多個低級烷基、-CN、鹵素、-COOR54、和-CH2OR54取代，其中R54是烷基或-H； R52是低級烷基或-H； R53是H，烷基，環(huán)烷基，-COOR55，-N(R55)(R56)，-CH2OH，-CN，CF3，-CONH2， -CH2OR55或-CONR55R56，其中R55獨立地選自由下列各項組成的組：烷基，-H，-C(O)-芳基，-C(O)-烷基，或-C(O)-雜芳基，且R56是選自由下列各項組成的組：H，烷基，C(O)CF3，-C(O)-芳基，-C(O)-烷基， -C(O)-雜芳基，烷基芳基和烷基雜芳基，并且其中所述芳基，雜芳基，烷基芳基和烷基-雜芳基任選地在一個或多個位置上被一個或多個烷基、-CN、鹵素、-COOR57、和-CH2OR57取代，其中R57是低級烷基或-H，或R55和R56與它們連接的原子一起形成環(huán)； 或R53是可以任選地被下列各項取代的芳基：芐氧基，羧基，低級-烷氧基-羰基，羥基-低級-烷基，鹵素，氨基甲�；�，低級-烷基-氨基甲酰基，二-低級-烷基-氨基甲�；�， m是選自0至2的整數(shù)； v是選自0至4的整數(shù)； 及其藥用鹽和/或藥用酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，X1，X2，X3，X4，n，和k如說明書和權利要求中所定義，及其藥用鹽和/或藥用酯。這些化合物有效用于治療和預防受LXRα和/或LXRβ激動劑調(diào)節(jié)的疾病，包括升高的脂質(zhì)和膽甾醇水平，特別是低HDL-膽甾醇，高LDL-膽甾醇，動脈粥樣硬化病，糖尿病，特別是非胰島素依賴型糖尿病，代謝綜合征，異常脂肪血癥，早老性癡呆，膿毒病，炎性疾病，如結腸炎，胰炎，膽汁郁積/肝臟纖維變性，和具有炎性成分的疾病，如早老性癡呆或受損的/可改善的認知功能。 |
| 國際公布 | 2005-10-06 WO2005/092856 英 |
