| 公開(公告)號 | CN1902185A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480039240.7 |
| 申請日期 | 2004.10.26 |
| 專利名稱 | 噻唑烷酮類化合物、其制備方法以及作為藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D277/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/34(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.31 DE 10351744.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 福爾克爾·舒爾策;克努特·艾斯;拉爾斯·沃爾特曼;沃爾夫?qū)な╉f德;格哈德·西梅斯特爾;漢斯·布里姆;赫伯特·施奈德;烏韋·埃貝施佩歇爾;霍爾格·赫斯-施通普 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-26 PCT/EP2004/012242 |
| 進入國家日期 | 2006.06.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物、及其溶劑合物、水合物、立體異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體和鹽 其中： Q代表芳基或雜芳基， A和B相互獨立地代表氫、鹵素、羥基、氨基或硝基，或者 代表C1-C3-烷基或C1-C6-烷氧基，它們?nèi)芜x地在一個或者多個位置處相同或者不同地被鹵素、羥基、C3-C6-雜環(huán)烷基或被基團-NR3R4或-CO(NR3)-M取代，其中該雜環(huán)烷基本身可任選插入一個或多個氮、氧和/或硫原子和/或任選在環(huán)中插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團，和/或在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵，和/或該環(huán)本身可任選在一個或多個位置處相同或不同地被C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷基或被基團-NR3R4取代，或者 代表-NR3(CO)-L、-NR3(CO)-NR3-L、-COR6、-CO(NR3)-M、-NR3(CS)NR3R4、-NR3SO2-M、-SO2-NR3R4或-SO2(NR3)-M， L代表C1-C6-烷基或雜芳基，其任選在一個或多個位置處相同或不同地被C1-C6-羥基烷氧基、C1-C6-烷氧基烷氧基、C3-C6-雜環(huán)烷基或被基團-NR3R4取代，其中該雜環(huán)烷基本身可任選插入一個或多個氮、氧和/或硫原子，和/或任選在該環(huán)中插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團，和/或在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵，和/或該環(huán)本身可任選在一個或多個位置處相同或不同地被C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷基或被基團-NR3R4取代， M代表C1-C6-烷基，其任選在一個或多個位置處相同或不同地被基團-NR3R4或C3-C6-雜環(huán)烷基取代， X代表-NH-或-NR5-， R1代表任選在一個或多個位置處相同或不同地被鹵素取代的C1-C4-烷基、C3-環(huán)烷基、烯丙基或炔丙基， R2代表氫或代表C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烯基、C1-C6-炔基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基，它們?nèi)芜x在一個或多個位置處相同或不同地被鹵素、羥基、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-羥基烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-雜環(huán)烷基、C1-C6-炔基、芳基、芳氧基、雜芳基或被基團-S-C1-C6-烷基、-COR6、-NR3R4、-NR3(CO)-L或-NR3COOR7取代，其中所述雜環(huán)烷基本身任選插入一個或多個氮、氧和/或硫原子，和/或在該環(huán)中任選插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團，和/或在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵，且所述芳基、雜芳基、C3-C6-環(huán)烷基-和/或C3-C6-雜環(huán)烷基環(huán)本身各自可任選在一個或多個位置處相同或不同地被氰基、鹵素、羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-羥基烷基、任選在一個或多個位置處相同或不同地被鹵素取代的C1-C6-烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-雜環(huán)烷基、芳基、芐基或雜芳基取代，或 代表基團-NR3R4、-NR3(CO)-L或-NR3(CS)NR3R4，或 R2和R5一起形成C3-C6-雜環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)插有至少一個氮并任選在該環(huán)中在一個或多個位置處插入氧或硫和/或任選插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團，和/或在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵，和/或該環(huán)本身可任選在一個或多個位置處相同或不同地被氰基、鹵素、羥基、C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基烷基或被基團-NR3R4或-COR6取代，和/或被任選在一個或多個位置處相同或不同地被鹵素、C1-C6-烷氧基或被基團-COR6取代的芳基或雜芳基取代， R3和R4相互獨立地代表氫或代表任選在一個或多個位置處相同或不同地被鹵素、羥基、C3-C6-雜環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷氧基或被基團-NR3R4取代的C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、-CO-C1-C6-烷基或芳基，其中所述雜環(huán)烷基本身任選插入一個或多個氮、氧和/或硫原子，和/或在該環(huán)中可任選插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團，和/或可任選包含一個或多個雙鍵，而所述C3-C6-雜環(huán)烷基環(huán)本身可分別任選在一個或多個位置處相同或不同地被氰基、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基或被基團-NR3R4或-CO-NR3R4取代，或 R3和R4一起形成C3-C6-雜環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)插有至少一個氮并任選在該環(huán)中在一個或多個位置處插入氧或硫和/或任選插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團，和/或在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵，和/或該雜環(huán)烷基環(huán)本身可任選在一個或多個位置處相同或不同地被C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基烷基、氰基、羥基或被基團-NR3R4取代， R5代表C1-C6-烷基、C1-C6-烯基或C1-C6-炔基，它們?nèi)芜x在一個或多個位置處相同或不同地被鹵素、羥基、氰基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-雜環(huán)烷基或被基團-NR3R4取代，其中所述雜環(huán)烷基本身任選插入一個或多個氮、氧和/或硫原子，和/或可任選在該環(huán)中插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團，和/或可任選包含一個或多個雙鍵，且所述C3-C6-雜環(huán)烷基環(huán)本身可分別任選在一個或多個位置處相同或不同地被氰基、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基或被基團-NR3R4或-CO-NR3R4取代， R6代表羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基或基團-NR3R4， R7代表-(CH2)n-芳基或-(CH2)n-雜芳基，以及 n代表1-6， 其條件是以下化合物不在通式(I)的范圍內(nèi)： {2-氰基-2-[3-乙基-4-氧代-5-[1-苯基氨基-甲-(E/Z)-亞基]-噻唑烷-(2-(E或Z))- |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的噻唑烷酮類化合物，其中Q、A、B、X、R1和R2的定義與說明書中的相同，以及通式IA的噻唑烷酮類化合物，其中Q、A、B、X、R1和R2a的定義與說明書中的相同，它們的制備方法以及作為polo樣激酶(PLK)的抑制劑在治療各種疾病中的應(yīng)用，以及用于制備噻唑烷酮化合物的中間產(chǎn)物。 |
| 國際公布 | 2005-05-12 WO2005/042505 德 |
