| 公開(公告)號 | CN1989119A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申請(專利)號 | CN200580024197.1 |
| 申請日期 | 2005.07.21 |
| 專利名稱 | 新的苯甲酰脲衍生物 |
| 主分類號 | C07D295/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/20(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.29 HU P0401524 |
| 申請(專利權(quán))人 | 匈牙利吉瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | I·博爾扎;G·鮑爾塔內(nèi)紹洛伊;E·博佐;C·阿奇內(nèi)基什;C·霍瓦特;S·福爾考什;J·納吉;S·科洛科 |
| 地址 | 匈牙利布達(dá)佩斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-21 PCT/HU2005/000079 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.01.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 匈牙利;HU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的新的苯甲酰脲衍生物 -其中含義為 X和Y獨(dú)立地為氫原子，羥基，苯甲基氧基，氨基，硝基，任選由一個鹵素原子或多個鹵素原子取代的C1-C4烷基磺酰胺基，任選由一個鹵素原子或多個鹵素原子取代的C1-C4烷�；０坊�，C1-C4烷氧基，任選由鹵素原子或C1-C4烷基取代的芳�；�-氨甲�；駽1-C4烷氧基羰基，或 相鄰的X和Y基團(tuán)任選地與一個或多個相同或不同的另外的雜原子和-CH＝和/或-CH2-基形成任選取代的4-7元的同環(huán)-或雜環(huán)，優(yōu)選嗎啉，吡咯，吡咯烷，氧代-或硫代-吡咯烷，吡唑，吡唑烷，咪唑，咪唑烷，氧代-或硫代-咪唑或咪唑烷，1，4-嗪，唑，唑烷，三唑，氧代-或硫代-唑烷，或3-氧代-1，4-嗪環(huán)， V和Z獨(dú)立地是氫或鹵素原子，氰基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，三氟甲基，羥基或任選酯化的羧基， W是氧原子，以及C1-C4烯基，C2-C4亞烯基，氨羰基，-NH-，-N(烷基)-，-CH2O-，-CH2S-，-CH(OH)-，-OCH2-基，-其中烷基的定義是C1-C4烷基-， 當(dāng)虛線鍵()表示C-C單鍵時U是羥基或氫原子或 當(dāng)W是C1-C4烯基或C2-C4亞烯基時，虛線鍵()之一可以表示另外的C-C雙鍵并且在這種情況下U表示參與雙鍵的電子對 以及其旋光對映體，外消旋化合物及鹽。 |
| 摘要 | 式(I)的新的苯甲酰脲衍生物其中含義為X和Y獨(dú)立地為氫原子，羥基，苯甲基氧基，氨基，硝基，任選由一個鹵素原子或多個鹵素原子取代的C1-C4烷基磺酰胺基，任選由一個鹵素原子或多個鹵素原子取代的C1-C4烷�；０坊�，C1-C4烷氧基，任選由鹵素原子或C1-C4烷基或取代的芳酰基-氨甲�；�，C1-C4烷氧基羰基，或相鄰的X和Y基團(tuán)任選地與一個或多個相同或不同的另外的雜原子和-CH＝和/或-CH2-基形成任選取代的4-7元的同環(huán)-或雜環(huán)，優(yōu)選嗎啉，吡咯，吡咯烷，氧代-或硫代-吡咯烷，吡唑，吡唑烷，咪唑，咪唑烷，氧代-或硫代-咪唑或咪唑烷，1，4-嗪，唑，唑烷，三唑，氧代-或硫代-唑烷，或3-氧代-1，4-嗪環(huán)，V和Z獨(dú)立地是氫或鹵素原子，氰基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，三氟甲基，羥基或任選酯化的羧基，W是氧原子，以及C1-C4烯基，C2-C4亞烯基，氨羰基，-NH-，-N(烷基)-，-CH2O-，-CH2S-，-CH(OH)-，-OCH2-基，-其中烷基的定義是C1-C4烷基-，當(dāng)虛線鍵(＝＝)表示C-C單鍵時U是羥基或氫原子或當(dāng)W是C1-C4烯基或C2-C4亞烯基時，虛線鍵(＝＝)之一可以表示另外的C-C雙鍵并且在這種情況下U表示參與雙鍵的電子對以及其旋光對映體，外消旋化合物及鹽是高效的選擇性的NMDA受體拮抗劑而且大部分化合物是選擇性的NR2B亞型NMDA受體的拮抗劑。而且，本發(fā)明的目的是含有新的式(I)苯甲酰脲衍生物或其旋光對映體或外消旋化合物或鹽作為活性成分的藥物組合物以及制備這些化合物和藥物組合物的方法。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/010966 英 |
