| 公開(公告)號 | CN1898222A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480036840.8 |
| 申請日期 | 2004.10.13 |
| 專利名稱 | 取代芳基環(huán)烷醇衍生物及其使用方法 |
| 主分類號 | C07D295/092(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/092(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D243/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.14 US 60/510,943;2004.4.12 US 60/561,301;2004.5.11 US 60/569,996;2004.10.12 US 10/963,111 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·J·特里布爾斯基;J·P·薩巴圖茨;A·T·伍;A·A·桑蒂利;L·D·克林;F·葉;P·E·馬哈尼;S·T·科恩 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-13 PCT/US2004/033990 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： W為H或OR9； R1為苯基、萘基、雜芳基、芐氧基、苯氧基、萘氧基、苯基乙氧基、苯氧基乙氧基、萘基甲氧基、萘基乙氧基、苯基羰基氨基、苯基氨基羰基、三氟甲氧基、腈、鏈烯基、鏈炔基、磺�；�、亞磺酰氨基、鏈烷�；⑼檠趸驶�、烷基氨基羰基或氨基； 其中所述苯基、萘基、雜芳基、芐氧基、苯氧基、萘氧基、苯基乙氧基、苯氧基乙氧基、萘基甲氧基、萘基乙氧基、苯基羰基氨基和苯基氨基羰基由一個(gè)或更多個(gè)R2任選取代； R2為H或者一個(gè)或兩個(gè)取代基，所述取代基為相同或不同的，選自O(shè)H、烷基、烷氧基、鹵代、三氟甲基、鏈烷酰氧基、亞甲二氧基、三氟甲氧基、腈、硝基、鏈烯基、鏈炔基、磺�；騺喕酋０被�； R5為H、(C1-C6)烷基或三氟甲基； R6和R7獨(dú)立為(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基； 或者R6和R7可一起形成4-8個(gè)碳原子的環(huán)； 其中所述R6和R7的任何碳原子可由N、S或O任選替代； 其中R6和R7可由R5或OH任選取代； 其中R6和R7可形成稠合于4-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基環(huán)的具有4-8個(gè)碳的環(huán)； R8為H、(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、由芐氧基或苯氧基任選取代的芐基、由一個(gè)或更多個(gè)R1任選取代的萘基甲基、由一個(gè)或更多個(gè)R1任選取代的苯基(C2-C6)烷基、由R1任選取代的雜芳基甲基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、其中任何碳原子可由N、S或O任選替代和其中所述環(huán)烷基甲基可由OH、CF3、鹵代、烷氧基、烷基、芐氧基或鏈烷酰氧基任選取代的環(huán)烷基甲基、其中任何碳原子可由N、S或O任選替代和其中所述環(huán)烷基甲基可由OH、CF3、鹵代、烷氧基、烷基、芐氧基或鏈烷酰氧基任選取代的環(huán)烯基甲基； 或者R5和R8與R8所連接的氮原子一起形成由R5任選取代的環(huán)； R9為H、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基-C(＝O)； t為1、2或3；和 x為0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代芳基環(huán)烷酰基衍生物、包含這些衍生物的組合物和它們用于預(yù)防和治療通過單胺重?cái)z取而改善的疾病的方法，尤其包括血管舒縮癥(VMS)、性功能障礙、胃腸道和泌尿生殖道疾病、慢性疲勞綜合征、肌纖維疼痛綜合征、神經(jīng)系統(tǒng)疾病和它們的組合，特別是那些選自重度抑郁癥、血管舒縮癥、緊張性或急迫性尿失禁、肌纖維疼痛、疼痛、糖尿病性經(jīng)神病及它們的組合。 |
| 國際公布 | 2005-04-28 WO2005/037809 英 |
