| 公開(公告)號 | CN1893954A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480037340.6 |
| 申請日期 | 2004.10.14 |
| 專利名稱 | [2-(8,9-二氧代-2,6-二氮雜雙環(huán)[5.2.0]壬-1(7)-烯(EN)-2-基)烷基]磷酸及其衍生物的口服施用 |
| 主分類號 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.15 US 60/511,560;2004.10.8 US 10/961,871 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·J·本杰明;W·F·克勞德;M·阿什拉夫;M·伊斯拉姆;M·R·布蘭德特;G·F·特倫布萊 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-14 PCT/US2004/034113 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 固體藥物劑型，包括： 至少一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： R1是氫，C1至C6的烷基，C2至C7的酰基，C1至C6的烷磺�；�，或C6至C14的芳�；�； A是1至4個(gè)碳原子的亞烷基或2至4個(gè)碳原子的亞烯基； R2和R3獨(dú)立的選自氫， 條件是R2和R3至少有一個(gè)不是氫； R4和R5獨(dú)立地選自氫，C1至C4的烷基，C5至C7的芳基，芳環(huán)上具有5至7個(gè)碳原子的C6至C15的芳烷基，C2至C7的烯基，或C2至C7的炔基，或R4和R5可以共同形成螺C3至C8的碳環(huán)； R6是C1至C12的直鏈或支鏈的烷基，C2至C7的直鏈或支鏈的烯基或炔基，C5至C13的芳基，在芳環(huán)部分具有5至13個(gè)碳原子的C6至C21的芳烷基，5元至13元的雜芳基，在雜芳基部分上具有5至13個(gè)原子的6元至21元的雜芳烷基，C4至C8的環(huán)烷基，在環(huán)烷基環(huán)具有4至8個(gè)碳原子的C5至C16的環(huán)烷基烷基； R7和R8獨(dú)立地選自氫，C1至C12的直鏈或支鏈的烷基，C2至C7的直鏈或支鏈的烯基或炔基，C5至C13的芳基，在芳基部分具有5至13個(gè)碳原子的C6至C21的芳烷基，5元至13元的雜芳基，在雜芳基部分具有5至13個(gè)原子的6元至21元的雜芳烷基，或R7和R8可共同形成環(huán)上具有4至8個(gè)碳原子和任選地選自氮，氧或硫中一個(gè)或兩個(gè)原子的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； 其中具有芳基，雜芳基，環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分的任一的R1至R8基團(tuán)可以任選在芳基，雜芳基，環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分被1至約5個(gè)獨(dú)立選自鹵素，氰基，硝基或羥基，C1至C6的烷基，C1至C6的烷氧基的取代基取代；和 至少一種藥學(xué)上可接受的吸收促進(jìn)劑。 |
| 摘要 | 公開了[2-(8，9-二氧代-2，6-二氮雜雙環(huán)[5.2.0]壬-1(7)-烯-2-基)烷基]磷酸及其衍生物的固體藥物劑型。另外，還特別公開了用于治療腦血管疾病，焦慮性障礙；心境障礙；精神分裂癥；精神分裂癥樣精神障礙；情感分裂性精神障礙；認(rèn)知缺損；慢性神經(jīng)變性疾病，炎性疾�。焕w維肌痛；帶狀皰疹并發(fā)癥，預(yù)防對鴉片止痛法的耐受；成癮性藥物的戒斷癥狀；和疼痛的使用方法。 |
| 國際公布 | 2005-04-28 WO2005/037287 英 |
