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大環(huán)內(nèi)酯類藥物紅霉素A衍生物、合成方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 浙江京新藥業(yè)股份有限公司/金志平;陳見陽(yáng)
公開(公告)號(hào) CN1861622A  
公開(公告)日 2006.11.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610027756.0  
申請(qǐng)日期 2006.06.19  
專利名稱 大環(huán)內(nèi)酯類藥物紅霉素A衍生物、合成方法和用途  
主分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江京新藥業(yè)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 金志平;陳見陽(yáng)  
地址 312500浙江省新昌縣城關(guān)鎮(zhèn)大道東路800號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 鄔震中  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種紅霉素A類衍生物,其具有如下的結(jié)構(gòu)通式: 式中X1與X2為X1=X2=O,或當(dāng)X2=H時(shí),X1=-OH,或當(dāng)X2=H時(shí),X1=-OCOCH2-R7; R1表示為-R3-R4; R2表示為H或-CONHR5-R6、氨;(OCNH2)、糖基或糖環(huán)上一個(gè)或多個(gè)2,3,4,6位的羥基被氨基、取代氨基、酰氨基、鹵素、醚基或酯基取代的糖基: R3、R5代表含有1~30個(gè)碳原子的飽和烴基、2~30個(gè)碳原子的不飽和的烴基和被一個(gè)到五個(gè)R8取代的烴基,所述的烴基是烷基、環(huán)烷基、鏈烯基或炔基,芳代烷基、芳代炔基或烯基;或這些烴基被1~5個(gè)雜原子所阻斷,這些雜原子是氮、硫、氧;或這些烴基帶一個(gè)到五個(gè)相同或不同的R8取代基; 所述的R8選自羥基、鹵原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、或含有1到4個(gè)碳原子的鏈條烷基、含氧烷基、含氧炔基或含氧烯基、含硫烷基、含氮烷基、或含有2到4個(gè)碳原子的鏈條烯基、鏈條炔基、含硫炔基或含硫烯基、含氮炔基或含氮烯基的; R4、R6、R7代表一個(gè)含有6~12個(gè)碳原子的芳基、芳雜環(huán)基、被一個(gè)到五個(gè)R9取代的芳基、被一個(gè)或者五個(gè)R9取代的芳雜環(huán)基;所表示的芳基是苯基、萘基;雜芳基是含有1~5個(gè)雜原子的三元到十元芳雜環(huán),或這些芳雜環(huán)基是含硫、含氮、含氧或者一個(gè)芳雜環(huán)內(nèi)含有一種或五種上述三種不同元素的氮、氧、硫的芳雜環(huán)基;所述的R9是:羥基、鹵原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、含有1到4個(gè)碳原子的鏈條烷基、含氧烷基、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮烷基、或含有2到4個(gè)碳原子的鏈條烯基、鏈條炔基、含氧炔基或含氧烯基、含氮炔基或含氮烯基。  
摘要 本發(fā)明涉及一種如下結(jié)構(gòu)式的大環(huán)內(nèi)酯類藥物紅霉素A類衍生物及其合成方法,和該類化合物作為抗菌、抗病毒藥物的用途,該衍生物可用于制備抗菌或抗病毒的藥物。  
國(guó)際公布  
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