| 公開(公告)號(hào) | CN1860107A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480028097.1 |
| 申請日期 | 2004.09.30 |
| 專利名稱 | 苯并唑磺酰胺化合物的制備方法及其中間體 |
| 主分類號(hào) | C07D263/58(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D263/58(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.30 EP 03103630.4;2003.10.2 US 60/507,996 |
| 申請(專利權(quán))人 | 泰博特克藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·A·德柯克;W·F·M·菲利埃斯;W·A·A·愛特曼 |
| 地址 | 愛爾蘭科克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-30 PCT/EP2004/052382 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;段曉玲 |
| 國省代碼 | 愛爾蘭;IE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備通式(6)化合物及其鹽、立體異構(gòu)形式和其外消旋混合物的方法， 其特征在于所述的方法以通式(2)化合物為起始原料， 其中E是一個(gè)親電子部分； 將通式(2)化合物轉(zhuǎn)化成通式(3)化合物， 其中LG是一個(gè)離去基團(tuán)；和 將通式(3)化合物與通式(5)化合物反應(yīng)， 其中 PG是一個(gè)保護(hù)基團(tuán)； R2是氫或C1-6烷基； R3是C3-7環(huán)烷基、芳基、Het1、Het2，或任選被C3-7環(huán)烷基、芳基、Het1或Het2取代的C1-6烷基；其中每一個(gè)C3-7環(huán)烷基、芳基、Het1和Het2可任選被一個(gè)或多個(gè)選自氧、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基磺�；�、氨基磺�；�、氨基、C1-6烷羰基氨基、羥基C1-6烷基、氰基、C1-6烷氧羰基、氨基羰基、鹵素或三氟甲基的基團(tuán)取代，其中每一個(gè)氨基可以被C1-6烷基單取代或雙取代； R4選自包含以下基團(tuán)的組：氫、C1-4烷氧羰基、羧基、氨基羰基、單或雙(C1-4烷基)氨基羰基、C3-7環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、或任選被一個(gè)或多個(gè)相互獨(dú)立地選自以下基團(tuán)的取代基取代的C1-6烷基：芳基、Het1、Het2、C3-7環(huán)烷基、C1-4烷氧羰基、羧基、氨基羰基、單或雙(C1-4烷基)氨基羰基、氨基磺�；�、C1-4烷基-S(＝O)t、羥基、氰基、鹵素和任選被相互獨(dú)立地選自C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基C1-4烷基、Het1、Het2、Het1C1-4烷基和Het2C1-4烷基的取代基單取代或雙取代的氨基；且 t是0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(9)苯并唑磺酰胺化合物的制備方法以及所述方法中使用的新穎通式(6)中間體。更特別的是本發(fā)明涉及用2-巰基-苯并唑磺酰胺中間體來制備2-氨基-苯并唑磺酰胺化合物的方法，尤其是采用中間體1-芐基-2-羥基-3-[異丁基-(2-甲基硫烷基-苯并唑-6-磺�；�)-氨基)-丙基)-氨基甲酸酯的方法，本方法易于工業(yè)放大。所述苯并唑磺酰胺化合物特別適用做HIV蛋白酶抑制劑。取代基的含義在權(quán)利要求中有詳細(xì)說明。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030739 英 |
