| 公開(公告)號 | CN1273467C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN02805201.3 |
| 申請日期 | 2002.02.20 |
| 專利名稱 | β-內(nèi)酰胺化合物、這些化合物的制備方法以及含有這些化合物的降血清膽固醇藥 |
| 主分類號 | C07D405/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/10(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.23 JP 48202/01;2001.4.25 JP 128031/01 |
| 申請(專利權(quán))人 | 壽制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 富山泰;橫田昌幸;野田淳;大野晃 |
| 地址 | 日本長野縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-02-20 PCT/JP2002/001481 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.08.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有以下通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中：A1、A3和A4是氫原子、鹵原子、具有1-5個碳原子的烷基、具有1-5個碳原子的烷氧基、-COOR下式(b)的基團(tuán)： 或下式(a)的基團(tuán)： 其中：R2是-CH2OH基團(tuán)、-CH2OC(O)-R1基團(tuán)或-CO2-R1基團(tuán)；R3是-OH基團(tuán)或-OC(O)-R1基團(tuán)；R1是氫原子或具有1-5個碳原子的烷基；R4是-(CH2)kR5(CH2)1-基團(tuán)，其中0≤k+1≤10；R5是單鍵-、-CH＝CH-、-OCH2-、羰基或-CH(OH)-；和R4通過碳-碳鍵與四氫吡喃環(huán)連接，和在式(I)中的A1、A3和A4中的一個必須是上述式(a)的基團(tuán)；A2是具有1-5個碳原子的烷基鏈、具有1-5個碳原子的烷氧基鏈、具有2-5個碳原子的鏈烯基鏈、具有1-5個碳原子的羥烷基鏈或具有2-5個碳原子的羰基烷基鏈；n、p、q或r是0、1或2。 |
| 摘要 | 由以下通式(I)表示的新的β-內(nèi)酰胺化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，它們用著降血清膽固醇藥，式(I)中：A1、A3和A4各自代表氫、鹵素、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-COOR1、由下式(b)表示的基團(tuán)：式(b)中：R1是氫或C1-5烷基)或由下式(a)：表示的基團(tuán)式(a)中：R2是-CH2OH、-CH2OC(O)-R1或-CO2-R1；R3是-OH或-OC(O)-R1；R4是(-CH2)KR5(CH2)1-(其中k和1各為0或1或大于1的整數(shù)；條件是k+1是10或小于10的整數(shù)；R5是鍵(單鍵(-)、-CH＝CH-、-OCH2-、羰基或-CH(OH)-)；條件是在式(I)中的A1、A3和A4中至少一個必須是以上式(a)中所提到的基團(tuán)。A2表示C1-5烷基、C1-5烷氧基、C1-5鏈烯基、C1-5羥烷基或C1-5羰基烷基；n、p、q或r是0、1或2。 |
| 國際公布 | 2002-08-29 WO2002/066464 日 |
