| 公開(公告)號 | CN1812983A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480018099.2 |
| 申請日期 | 2004.05.28 |
| 專利名稱 | 取代的吡咯衍生物及其作為HMG-CO抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D405/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/06(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.5.30 US 10/449,418 |
| 申請(專利權)人 | 蘭貝克賽實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·薩勒曼;J·薩提蓋利;Y·庫馬爾;R·C·埃里亞恩;V·K·拉馬納坦;A·古戈 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-28 PCT/IB2004/001761 |
| 進入國家日期 | 2005.12.26 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權項 | 一種具有通式I的結(jié)構的化合物、 通式I 其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、互變異構體、外消旋體、純對映異構體、藥物前體、代謝產(chǎn)物、多形體、非對映異構體或N-氧化物，其中 或 R1為C1-C6、C3-C6或任選取代的苯基(其中最多有三個取代基，獨立選自鹵素、C1-C6烷基、氰基或C1-C3全氟烷基)； R2為任選取代的苯基(其中最多有三個取代基，獨立選自氰基、乙�；⒒蛉芜x取代的氨基，其中任選取代的氨基最多有兩個氨基取代基，獨立選自C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、乙�；虬被酋；�)； R3為任選取代的C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基(其中取代基獨立選自鹵素、羥基、C1-C3烷氧基和被保護的羥基)； R3也可為-NR8R9，其中R8和R9是任選取代的C1-C6烷基(其中，所述任選的一個或多個取代基選自鹵素、羥基、C1-C3烷氧基和被保護的羥基)； R4為 其中，R5和R6各自獨立為氫、C1-C6烷基、或C3-C6環(huán)烷基、任選取代的芳基或芳烷基，其中取代基選自鹵素、氰基、任選取代的C1-C6烷基(其中最多2個取代基，獨立選自羥基、被保護的羥基和一個或多個鹵素)、任選取代的氨基(其中最多兩個取代基，獨立選自SO2R7、COR7、CONHR7，其中R7是C1-C6烷基或芳基)、或乙�；⑷谆�、或C1-C6烷氧基羰基，或者R5和R6一起形成帶有一個或多個獨立選自氮、氧和硫的任選雜原子的5-7元環(huán)， 或者R4也可為具有一個或多個雜原子的任選取代的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)雜環(huán)，其中所述一個或多個雜原子獨立選自氧、氮和硫，任選的取代基獨立選自鹵素、羥基、被保護的羥基、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基、芳基或任選取代的芳烷基，其中芳烷基的取代基獨立選自鹵素、羥基、被保護的羥基、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3全氟烷基， 以及通式I的化合物的藥學上可接受的鹽、互變異構體、外消旋體、純對映異構體或非對映異構體，以及溶劑化物， 前提是，只有當(1)R5或R6是C3-C6環(huán)烷基或被乙�；⑼榛�、環(huán)烷基、羥基烷基、烷基亞磺酰氨基、乙酰氨基取代的苯基，或者(2)當R5和R6一起形成帶有或不帶有一個或多個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)，或者(3)當R5或R6是任選被鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基取代的芳烷基，或者(4)當R4是任選的有一個或多個雜原子的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)雜環(huán)(其中，任選的取代基獨立選自鹵素、羥基、被保護的羥基、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基、芳基或任選取代的芳烷基(其中芳烷基的取代基獨立選自鹵素、羥基、被保護的羥基、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3全氟烷基))時，R2方可為苯基。 |
| 摘要 | ∴∴或∴本發(fā)明涉及通式(I)的取代的吡咯衍生物，其可用作3-羥基-3-甲基戊二�；�-輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。這里所揭示的化合物可用作降膽固醇藥，并可用來治療膽固醇相關的疾病和癥狀。提供制備所揭示的化合物的方法，以及含有所揭示化合物的藥物組合物，并提供了治療膽固醇相關疾病和相關癥狀的方法。其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、藥物前體、代謝產(chǎn)物、多形體、互變異構體、外消旋體、純對映異構體、非對映異構體或N-氧化物。 |
| 國際公布 | 2004-12-09 WO2004/106299 英 |
