| 公開(公告)號(hào) | CN1795179A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480014632.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.26 |
| 專利名稱 | 新的咪唑衍生物、其制備方法和其作為藥物的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D233/64(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D233/64(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.27 FR 03/06403;2003.6.4 FR 03/06712 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 科學(xué)研究和應(yīng)用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·比戈;A-M·莉拜哈道爾;D·龐斯 |
| 地址 | 法國(guó)巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-26 PCT/FR2004/001297 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物： 其為外消旋、對(duì)映體形式或這些形式的任意組合，其中： X代表一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自H和鹵素的取代基； Y代表-O-或-S-； A代表H或(C1-C6)烷基； Z代表一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自以下的取代基： ·(C1-C6)烷基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素殘基取代； ·芳基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自以下的殘基取代： 鹵素、硝基、氰基、羥基、任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素殘基取代的(C1-C6)烷基、-(CH2)n-NR3R4、(C1-C6)烷基磺�；�、(C1-C6)烷硫基、任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素殘基取代的(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、磷酸根、硫酸根、苷和 -NH-C(O)-CH(RA)-NR5R6； ·芳基-(C1-C6)烷基； ·雜芳基； ·-Z1-Z’1； ·-NRN-C(O)-Z’2；或者 ·-Z2-Z’2； Z1代表-O-、-C(O)-O-、-NRN-C(O)-或-C(O)-NRN-；Z’1代表(C1-C10)烷基殘基；芳基-(C1-C6)烷基，其中的芳基殘基任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素殘基取代；或者被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代的(C1-C6)烷基：鹵素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基和-NR1R2； R1和R2獨(dú)立地代表H或(C1-C6)烷基，或者與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成任選地被(C1-C6)烷基取代的雜環(huán)烷基； Z2代表-O-、-S-、-SO2-、-C(O)-、-C(O)-NRN-或-NRN-； Z’2代表芳基或雜芳基殘基，該芳基和雜芳基殘基任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自以下的殘基取代： 鹵素、硝基、氰基、羥基、任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素殘基取代的(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基磺�；�、任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素殘基取代的(C1-C6)烷氧基、芳基烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、磷酸根、硫酸根、苷、-(CH2)n-NR3R4和-NH-C(O)-CH(RA)-NR5R6； R3和R4獨(dú)立地代表H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基或(C1-C6)烷基磺酰基，或者R3和R4與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成任選地被(C1-C6)烷基取代的雜芳基或雜環(huán)烷基； R5和R6獨(dú)立地代表H或(C1-C6)烷基； RA代表與式NH2-CH(RA)-C(O)-OH的氨基酸有關(guān)的殘基； RN代表氫或(C1-C6)烷基殘基； n代表0至3的整數(shù)； 或其藥學(xué)上可接受的鹽， 排除其中A代表氫原子且Z代表-3-CF3殘基的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式(Ⅰ)的咪唑衍生物：所述產(chǎn)物具有抗腫瘤活性。本發(fā)明還涉及含有所述產(chǎn)物的藥物組合物和所述產(chǎn)物在制備抗腫瘤藥物中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-09 WO2004/106307 法 |
