| 公開(公告)號 | CN1255411C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN00818604.9 |
| 申請日期 | 2000.12.28 |
| 專利名稱 | 苯并氧硫雜并[3,4-b]吡啶衍生物、其制備方法及其作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D497/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D497/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D327/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.1.27 US 60/178,388 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·H·多德;J·R·亨里;J·R·布林頓;K·C·魯珀特;D·A·哈爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-12-28 PCT/US2000/035509 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.07.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 姜建成;劉 冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種選自式I和式II的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 式I 其中 (a)R1、R2、R3、R4和R5獨(dú)立選自H、OH、鹵素、氰基、NO2、烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺�；�、C1-4烷氧羰基、C1-8烷硫基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基或者R1和R2一起形成噁二唑； (b)R6選自H、C1-5直鏈或支鏈烷基、烷基胺、芳基、3-哌啶基、N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亞甲基，其中 所述N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亞甲基可以被C1-8直鏈或支鏈烷基或芐基取代，并且所述的烷基可以被C1-8烷氧基、C2-8鏈烷�；趸�、苯基乙�；趸�、苯甲�；趸�、羥基、鹵素、對甲苯磺酰氧基、甲磺�；趸�、氨基、烷氧羰基或NR’R”取代，其中 (i)R’和R”獨(dú)立選自H、C1-8直鏈或支鏈烷基、C3-7環(huán)烷基、苯基、芐基和苯乙基，或(ii)R’和R”一起形成選自哌啶子基、吡咯烷基、嗎啉代、硫代嗎啉代、哌嗪基、2-噻吩基、3-噻吩基的雜環(huán)和所述雜環(huán)的N-取代的衍生物，所述N-取代的衍生物被H、C1-8直鏈或支鏈烷基、芐基、二苯甲基、苯基和/或被NO2、鹵素、C1-8直鏈或支鏈烷基、C1-8烷氧基和/或三氟甲基取代的苯基取代；和 (c)R7選自H、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧基甲基、2-噻吩基和3-噻吩基； 式II 其中 (a)R1、R2、R3、R4和R5獨(dú)立選自H、OH、鹵素、氰基、NO2、烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺酰基、C1-4烷氧羰基、C1-8烷硫基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基或者R1和R2一起形成噁二唑； (b)R7選自H、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧基甲基、2-噻吩基和3-噻吩基；和 (c)R8選自-烷基-OH、烷基胺、內(nèi)酯、環(huán)狀碳酸酯、烷基-取代的環(huán)狀碳酸酯、芳基-取代的環(huán)狀碳酸酯、-芳基-C(O)OR、-烷基-芳基-C(O)OR、-烷基-OC(O)R、-烷基-C(O)R、-烷基-C(O)OR、-烷基-N(R”)C(O)R和-烷基-N(R””)C(O)OR，其中R和R””獨(dú)立選自氫、氨基、烷基、芳基、芳基-稠合的環(huán)烷基和雜環(huán)基，所述氨基、烷基、芳基、芳基-稠合的環(huán)烷基和雜環(huán)基由以下基團(tuán)任選取代：鹵素、氰基、NO2、內(nèi)酯、氨基、烷基氨基、芳基-取代的烷基氨基、酰胺、氨基甲酸酯、氨基甲酰基、環(huán)狀碳酸酯、烷基、鹵素-取代的烷基、芳烷基、烷氧基、雜環(huán)基和/或被OH、鹵素、氰基、NO2、烷基、氨基、二甲基氨基、烷氧基、烷基磺酰基、C1-4烷氧羰基、烷硫基和/或三氟甲基任選取代的芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供新的式(I，II)的苯并醚類。這些化合物用作具有心血管、止喘和抗支氣管收縮活性的鈣通道拮抗劑。因此，本發(fā)明也提供用于預(yù)防和治療諸如過敏反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、哮喘、支氣管痙攣、痛經(jīng)、食管痙攣、青光眼、早產(chǎn)、尿道疾病、胃腸道動力紊亂和心血管疾病的藥用組合物及方法。 |
| 國際公布 | 2001-08-02 WO2001/055152 英 |
