| 公開(公告)號 | CN1330660C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN02810644.X |
| 申請日期 | 2002.03.29 |
| 專利名稱 | 2＇-鹵代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷的制備方法 |
| 主分類號 | C07H15/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07H15/04(2006.01)I;C07H19/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.30 US 60/280,307 |
| 申請(專利權(quán))人 | 三角藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·斯茲奈德曼 |
| 地址 | 美國北卡羅來納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-03-29 PCT/US2002/009848 |
| 進入國家日期 | 2003.11.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種制備式(I)的2′-脫氧-2′-鹵代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷的方法：其中X為鹵素；且B為嘧啶或嘌呤堿；所述方法包括以下步驟：(a)得到式(II)的2-脫氧-2-鹵代-L-阿拉伯吡喃糖：其中R1和R2各自獨立為氫、烷基、�；蚣坠柰榛�(b)將所述2-脫氧-2-鹵代-L-阿拉伯吡喃糖轉(zhuǎn)化為2-脫氧-2-鹵代-L-阿拉伯呋喃糖；(c)任選用鹵素或當R1不為酰基時用O-酰基取代所述2-脫氧-2-鹵代-L-阿拉伯呋喃糖的OR1；(d)將所述阿拉伯呋喃糖與任選保護的嘧啶或嘌呤堿偶合；和(e)如果需要脫保護得到2′-脫氧-2′-鹵代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及由L-阿拉伯糖通過10步反應(yīng)制備2′-脫氧-2′-鹵代-β-L-阿拉伯呋喃糖基核苷的方法，具體地講，制備2′-脫氧-2′-氟-β-L-阿拉伯呋喃糖基胸腺嘧啶(L-FMAU)的方法，L-阿拉伯糖可從商業(yè)渠道獲得，并比L-核糖或L-木糖便宜。所有的試劑和原料均不昂貴，且實施該反應(yīng)不需要特殊的設(shè)備。 |
| 國際公布 | 2002-10-10 WO2002/079213 英 |
