| 公開(公告)號 | CN1315825C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN99810863.4 |
| 申請日期 | 1999.09.15 |
| 專利名稱 | 一種制備二氮雜萘羧酸衍生物(甲磺酸鹽倍半水合物)的方法 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.9.18 GB 9820405.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·F·哈耶斯;T·C·瓦爾斯格羅維;A·S·維爾斯 |
| 地址 | 英國英格蘭米德爾塞克斯郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-09-15 PCT/EP1999/007003 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.03.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志;周慧敏 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備7-(3-氨基甲基-4-順-甲氧基亞氨基吡咯烷-1-基)-1-環(huán)丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氫-1，8-二氮雜萘-3-羧酸甲磺酸鹽倍半水合物的方法，該方法包括使7-(3-氨基甲基-4-順-甲氧基亞氨基吡咯烷-1-基)-1-環(huán)丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氫-1，8-二氮雜萘-3-羧酸和甲磺酸在包含至少一種可與水混溶的共溶劑和水的溶劑中反應(yīng)，其中所述可與水混溶的共溶劑選自C1-8醇類，乙腈和二甲基甲酰胺的任何一種，可與水混溶的共溶劑與水的比例在2∶1至1∶2v/v的范圍，以及分離所得固體產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種包括直接成鹽和水合物的制備甲磺酸鹽倍半水合物的改進(jìn)方法。本發(fā)明提供了一種制備7-(3-氨基甲基-4-順-甲氧基亞氨基吡咯烷-1-基)-1-環(huán)丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氫-1，8-二氮雜萘-3-羧酸甲磺酸鹽倍半水合物的方法，包括使具有抗菌活性的式(Ⅰ)的7-(3-氨基甲基-4-順-甲氧基亞氨基吡咯烷-1-基)-1-環(huán)丙基-6-氟4-氧代-1，4-二氫-1，8-二氮雜萘-3-羧酸與甲磺酸在包含至少一種可與水混溶的共溶劑和水的溶劑中反應(yīng)，并分離所得固體產(chǎn)物。 |
| 國際公布 | 2000-03-30 WO2000/017199 英 |
