| 公開(公告)號 | CN1305849C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200410065966.X |
| 申請日期 | 2004.12.29 |
| 專利名稱 | 3-甲氨基哌啶及其鹽的制備方法 |
| 主分類號 | C07D211/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/56(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 劉 飛;高 勇;張喜全;艾建國 |
| 地址 | 222006江蘇省連云港市新浦區(qū)巨龍北路8號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 南京天華專利代理有限責任公司 |
| 代理人 | 徐冬濤 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權項 | 制備下述式I化合物及其鹽的方法，其特征在于，化學式I的制備方法，包括以下步驟：(1)以3-氨基吡啶為起始原料，和原甲酸酯類試劑反應，得到式II化合物其中，R1為(C1～C2)烷基；(2)式II化合物在醇溶液中，用硼氫化物還原得到式III化合物；(3)式III化合物在金屬鈉-醇體系中還原制得式I化合物；(4)式I化合物和酸反應得到式I化合物的鹽；合成路線如下：其中，R2為(C1～C3)烷基，R3為(C2～C5)烷基，M為金屬Na或金屬K。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及3-甲氨基哌啶(I)及其鹽的制備方法。其特征在于：以3-氨基吡啶為起始原料通過甲基化反應制得3-甲氨基吡啶，3-甲氨基吡啶在金屬鈉-醇體系中還原得到3-甲氨基哌啶。3-甲氨基哌啶再和各種酸結合得到其鹽。 |
| 國際公布 |
