| 公開(公告)號(hào) | CN1280278C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01807001.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.03.12 |
| 專利名稱 | 不對(duì)稱的4,6-雙(芳氧基)嘧啶衍生物的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D239/52(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/52(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D419/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.24 DE 10014607.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 拜爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·魏因特里特;U·施特爾策;H·加耶爾;W·許布施 |
| 地址 | 德國(guó)萊沃庫(kù)森 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-03-12 PCT/EP2001/002731 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.09.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)化合物的制備方法，其中Ar1代表具有3-7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基，該雜環(huán)基可任意選擇地被鹵素或被各自具有1-4個(gè)碳原子的烷基，烷氧基，鹵代烷基，鹵代烷氧基取代；或代表苯基或萘基，各自可任意選擇地被相同或不同的取代基一至四取代，所述取代基選自下列取代基：鹵素，氰基，硝基，甲�；然�，氨基甲�；�，硫代氨基甲酰基；各自是直鏈或支鏈的，各自具有1-8個(gè)碳原子的烷基，氧代烷基，烷氧基，烷氧基烷基，烷硫基烷基，二烷氧基烷基，烷硫基，烷基亞磺酰基或烷基磺�；桓髯允侵辨溁蛑ф湹�，各自具有2-6個(gè)碳原子的烯基或烯氧基；各自是直鏈或支鏈的，各自具有1-6個(gè)碳原子和1-13個(gè)相同或不同鹵素原子的鹵代烷基，鹵代烷氧基，鹵代烷硫基，鹵代烷基亞磺�；螓u代烷基磺酰基；各自是直鏈或支鏈的，各自具有2-6個(gè)碳原子和1-11個(gè)相同或不同鹵素原子的鹵代烯基或鹵代烯氧基；各自是直鏈或支鏈的二烷基氨基；在各自的烴鏈上具有1-6個(gè)碳原子的烷基羰基，烷基羰氧基，烷氧基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，芳烷基氨基羰基，二烷基氨基羰氧基，烯基羰基或炔基羰基；各自具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷氧基；各自二鍵連接的具有3或4個(gè)碳原子的亞烷基，具有2或3個(gè)碳原子的氧基亞烷基或具有1或2個(gè)碳原子的二氧基亞烷基，其中各自可任意選擇地被選自氟、氯、氧代、甲基、三氟甲基和乙基基團(tuán)中的相同或不同取代基一至四取代；以及各自可任意選擇地其環(huán)上被鹵素和/或直鏈或支鏈的、具有1-4個(gè)碳原子的烷基或烷氧基一至三取代的苯基，苯甲�；郊柞；蚁┗�肉桂�；�，雜環(huán)基或在各自烷基部分各自具有1-3個(gè)碳原子的苯基烷基，苯基烷氧基或雜環(huán)基烷基，X代表氫，氟，氯或溴，L1，L2，L3，L4和L5可以是相同或不同的并各自獨(dú)立地分別代表氫，鹵素，氰基，硝基，甲�；�，具有1-6個(gè)碳原子的烷基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，各自具有1-6個(gè)碳原子并各自可任意選擇地被1-5個(gè)鹵素原子取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺�；蛲榛酋；騆1，L2，L3和L4可以是相同或不同的并各自獨(dú)立地分別代表氫，鹵素，氰基，硝基，甲�；哂�1-6個(gè)碳原子的烷基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，各自具有1-6個(gè)碳原子并各自可任意選擇地被1-5個(gè)鹵素原子取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺酰基或烷基磺�；约癓5特別代表下列基團(tuán)之一：其中*代表與苯基的連接點(diǎn)，以及其中基團(tuán)Ar1和是不同的，其特征在于使通式(II)的4，6-二氯嘧啶衍生物，其中X如上定義，a)首先，第一步，將其與通式(III)化合物在存在稀釋劑以及酸性接受體下反應(yīng)，Ar1-OH，(III)其中Ar1如上定義，然后在第二步中，將所得式(IV)化合物其中Ar1和X如上定義與通式(V)化合物在存在溶劑，存在堿并加入2-40mol％的1，4-二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷下反應(yīng)，其中L1，L2，L3，L4和L5如上定義，或b)首先，第一步，將其與通式(V)化合物在存在稀釋劑以及酸性接受體下反應(yīng)，其中L1，L2，L3，L4和L5如上定義，然后將所得式(VI)化合物其中X，L1，L2，L3，L4和L5如上定義，在第二步中，與通式(III)化合物在存在溶劑，存在堿并加入2-40mol％的1，4-氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷下反應(yīng)，Ar1-OH，(III)其中Ar1如上定義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通過(guò)加入二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷[DABCO]制備下列通式的、已知的不對(duì)稱4，6-雙(芳氧基)嘧啶衍生物的新方法，∴其中Ar1分別代表取代或未取代的芳基或雜環(huán)基，X代表氫、氟、氯或溴以及L1-L5如權(quán)利要求1定義。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-10-04 WO2001/072719 德 |
