| 公開(公告)號 | CN1279026C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN99814726.5 |
| 申請日期 | 1999.10.27 |
| 專利名稱 | 前列腺素內(nèi)過氧化物H合酶生物合成抑制劑 |
| 主分類號 | C07D237/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D237/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.10.27 US 09/179,605;1999.3.3 US 09/261,872;1999.4.23 US 09/298,490;1999.10.27 S 09/427,768 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·A·布拉克;A·巴沙;T·科拉薩;M·E·科爾特;H·劉;C·M·麥卡蒂;M·V·帕特爾;J·J·羅德;M·J·科蘭;A·O·斯圖爾特 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-10-27 PCT/US1999/025234 |
| 進入國家日期 | 2001.06.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式VI化合物：或其藥學上可接受的鹽，其中R選自C1-C10烷基、芳基、芳基C1-C10烷基、鹵代C1-C10烷基和鹵代C2-C10鏈烯基，其中，所述芳基為甘菊環(huán)基、茚滿基、茚基、萘基、苯基或四氫萘基，并且可由1、2或3個獨立選自鹵素和鹵代C1-C10烷基的取代基任選取代；R1為羥基C1-C10烷氧基；R9選自C1-C10烷基、C1-C10烷基羰基氨基和氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了式I的噠嗪酮化合物，其為環(huán)加氧酶(COX)抑制劑，特別是選擇性的環(huán)加氧酶-2(COX-2)抑制劑。COX-2是與炎癥有關(guān)的可誘導(dǎo)的同工型，與組成同工型，環(huán)加氧酶-1(COX-1)完全不同，后者是許多組織，包括胃腸道(GI)和腎中的一種重要的“管家”酶。這些用于COX-2的化合物選擇性地將不需要的GI和腎的副作用減少至最低限度，而這些副作用是目前市售非甾體抗炎藥(NSAIDs)常見的副作用。 |
| 國際公布 | 2000-05-04 WO2000/024719 英 |
