| 公開(公告)號 | CN1255413C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN02811815.4 |
| 申請日期 | 2002.06.10 |
| 專利名稱 | 作為AMPA受體正性調(diào)節(jié)劑的(吡啶并/噻吩并)-[F]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D498/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/14(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D273/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D333/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.14 EP 01202284.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿克佐諾貝爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·J·A·格羅夫;J·亞當(dāng)-沃勒爾;張明強(qiáng);R·吉爾福蘭 |
| 地址 | 荷蘭阿納姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-10 PCT/EP2002/006364 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.12.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式I的吡啶并[f]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽式I其中R1、R2和R3獨(dú)立地為H或(C1-4)烷基；Ar代表稠合的吡啶環(huán)，所述基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、鹵素、硝基、氰基、NR4R5、NR4COR6和CONR4R8；R4和R8獨(dú)立地為H或(C1-4)烷基；或者R4和R8與它們結(jié)合的氮原子一起形成5-或6-元飽和雜環(huán)；R6為(C1-4)烷基；A代表4-7元飽和雜環(huán)的殘基，任選包含氧原子，所述的環(huán)任選被1-3個(gè)選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羥基、鹵素和氧；附帶條件是排除這樣的式I的化合物：其中Ar為[3，2-f]稠合的吡啶環(huán)，R1-R3中的每一個(gè)為H，而A代表(CH2)3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式(I)的(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1、R2和R3獨(dú)立地為H或(C1-4)烷基；Ar代表稠合的噻吩或吡啶環(huán)，所述基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、鹵素、硝基、氰基、NR4R5、NR4COR6和CONR4R5；R4和R5獨(dú)立地為H或(C1-4)烷基；或者R4和R5與它們結(jié)合的氮原子一起形成5-或6-元飽和雜環(huán)，所述雜環(huán)任選包含其它選自O(shè)、S或NR6的雜原子；R6為(C1-4)烷基；A代表4-7元飽和雜環(huán)的殘基，任選包含氧原子，所述的環(huán)任選被1-3個(gè)選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羥基、鹵素和氧。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物的藥物組合物以及這些(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物在對中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的AMPA受體介導(dǎo)的突觸反應(yīng)的增強(qiáng)有應(yīng)答的神經(jīng)病和精神病的治療中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2002-12-27 WO2002/102808 英 |
