| 公開(公告)號 | CN1231464C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(專利)號 | CN01816350.5 |
| 申請日期 | 2001.08.10 |
| 專利名稱 | 新型3-取代的脲衍生物及其藥學應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07C275/28 |
| 分類號 | C07C275/28;C07C323/44;C07D209/14;C07D213/64;C07D231/12;C07D295/12;C07D317/58;C07D401/06;A61K31/17;A61K31/216;A61K31/235;A61K31/275;A61K31/36;A61K31/4045;A61K31/415;A61K31/44;A61K31/4439;A61K31/5375;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P17/02;A61P17/06;A61P25/2 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.10 JP 243290/00 |
| 申請(專利權(quán))人 | 三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 石渕正剛;住近浩;中洋一;伊藤勝彥 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-10 PCT/JP2001/006902 |
| 進入國家日期 | 2003.03.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 化學式(1)的脲衍生物或其藥用鹽：其中R1，R2和R3是相同的或不同的，并且各自為氫，任選具有取代基的烷基，任選具有取代基的環(huán)烷基，任選具有取代基的烯基，任選具有取代基的炔基，羥基，任選具有取代基的烷氧基，巰基，任選具有取代基的烷硫基，鹵素，硝基，氰基，氨基，烷基氨基，環(huán)氨基，烷基磺�；被柞；�，酰氨基，氨磺�；�，酰基，羧基，烷氧羰基，任選具有取代基的芳基或任選具有取代基的雜芳基，D是一個鍵或任選具有取代基的亞烷基，A是任選具有取代基的烷基，任選具有取代基的環(huán)烷基，任選具有取代基的芳基或任選具有取代基的雜芳基，R4和R5是相同的或不同的，并且各自為氫，任選具有取代基的烷基，任選具有取代基的烷氧基，羥基或鹵素，R6是氫，任選具有取代基的烷基，任選具有取代基的烷氧基，羥基或鹵素，和X是氧原子或硫原子，其中“取代基”選自烷基，環(huán)烷基，鹵代烷基，鹵代烷氧基，鏈烯基，炔基，羥基，烷氧基，巰基，烷硫基，鹵素，硝基，氰基，氨基，烷基氨基，環(huán)氨基，烷基磺酰基，氨基甲�；�，烷基氨基甲�；�，酰氨基，氨磺�；�，�；�，羧基，烷氧羰基，芳基，雜芳基，芳烷基，雜芳烷基，芳氧基和芳基烷氧基；且“雜芳基”含有5-14個成環(huán)原子，和一個或多個選自氮原子，氧原子和硫原子的雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化學式(1)的脲衍生物，其藥用鹽及其藥學應(yīng)用：∴其中每個符號如說明書中所定義。本發(fā)明的化合物具有C5a受體拮抗劑作用，并且作為由于炎癥而導致的疾病或綜合癥的預防或治療藥物是有效的，所述炎癥是由C5a[例如，自身免疫性疾病，例如風濕病和系統(tǒng)性紅斑狼瘡等，膿毒病，成人呼吸窘迫綜合癥，慢性阻塞性肺病，過敏性疾病，例如哮喘等，動脈粥樣硬化，心肌梗塞，腦梗塞，牛皮癬，阿爾茨海默氏病和由于局部缺血，外傷，燒傷，外科手術(shù)入侵等引起的白細胞活化而導致的嚴重的器官損傷(例如，肺炎，腎炎，肝炎和胰腺炎等)]而引起的。另外，它們作為感染病的預防或治療藥物是有效的，所述感染病是由通過C5a受體入侵的細菌或病毒而引起的。 |
| 國際公布 | 2002-02-21 WO2002/014265 日 |
