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具有抗炎、止痛和抗血栓形成活性的硝基氧基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 尼科克斯公司/F·貝內(nèi)迪尼;P·德爾索達(dá)托
公開(公告)號(hào) CN1225459C  
公開(公告)日 2005.11.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00804460.0  
申請(qǐng)日期 2000.02.23  
專利名稱 具有抗炎、止痛和抗血栓形成活性的硝基氧基衍生物  
主分類號(hào) C07D213/30  
分類號(hào) C07D213/30;C07D401/12;A61K31/44;A61P29/00;A61P7/02  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.3.2 IT MI99A000413  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 尼科克斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 F·貝內(nèi)迪尼;P·德爾索達(dá)托  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2000-02-23 PCT/EP2000/001454  
進(jìn)入國家日期 2001.08.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝;建成  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 通式A-X1-N(O)2的化合物的可藥用有機(jī)或無機(jī)鹽,其中:A=R(COXu)t且其中t是1;u是1;X=O,NH,其中:nIX是0和3之間的整數(shù);nIIX是1和3之間的整數(shù);RTIX,RTIX′,RTIIX,RTIIX′,相同或各自不同,為H或直鏈或支鏈的C1-C4烷基;Y是在2位和6位上取代的下式吡啶基:R選自下列基團(tuán):組I)Ia)其中,X=O,R(COO)是乙酰基水楊酸殘基;組II)IIa)其中,x=O,R(COO)是雙氯芬酸的殘基;IIb)其中,X=O,R(COO)是氟尼辛殘基,組III)R是其中:R2a和R3a是H或C1-C4烷基R1a選自-當(dāng)R1a如式(IX)所定義,R3a=H,R2a=CH3和X=O時(shí),R(COO)是氟比洛芬的殘基;在組IV)中,R是其中:RIVd和RIVd1至少一個(gè)是H,另一個(gè)是C1-C4烷基;RIV具有下列含義:其中:-當(dāng)RIV如式(IIB)所定義,RIVD=H,RIVd1=CH3和X=O時(shí),R(COO)是萘普生殘基,組V)R是-當(dāng)R是式(IVC),X=O時(shí),R(COO)是吲哚美辛殘基。  
摘要 用作具有抗炎、止痛和抗血栓形成活性的藥物的通式A-X1-N(O)z的化合物的無機(jī)或有機(jī)鹽,其中A是R(COXu)t,其中t為0或1;u為0或1及X為O,NH,NR1c且其中R1c為C1-C10烷基;R是,例如,(Ia),其中R1是乙酰氧基,優(yōu)選在-CO-鄰位,和R2是氫或乙;畻罨畻钏嵫苌;和X1是式(B),Y是含有至少一個(gè)成鹽的氮原子的環(huán)。  
國際公布 2000-09-08 WO2000/051988 英  
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