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基于取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物的組合物、其制備及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 基恩菲特公司/賈米拉·納吉;卡里納·科蒙-貝特朗
公開(公告)號 CN1688532A  
公開(公告)日 2005.10.26  
申請(專利)號 CN03816351.9  
申請日期 2003.07.08  
專利名稱 基于取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物的組合物、其制備及其用途  
主分類號 C07C51/00  
分類號 C07C51/00;C07C67/00;C07C59/90;C07C59/88;C07C59/84;C07C69/712;C07C69/67;C07C251/48;C07C323/63;C07C281/00;C07C323/09;C07D311/30;A61K31/192;A61K31/216;A61P25/16  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.8 FR 02/08570  
申請(專利權(quán))人 基恩菲特公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 賈米拉·納吉;卡里納·科蒙-貝特朗  
地址 法國洛斯  
頒證日  
國際申請 2003-07-08 PCT/FR2003/002128  
進(jìn)入國家日期 2005.01.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 郭國清;樊衛(wèi)民  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 用于治療或預(yù)防與炎癥、神經(jīng)變性、脂質(zhì)和/或葡萄糖代謝失調(diào)、細(xì)胞增殖和/或異常、和/或皮膚或中樞神經(jīng)系統(tǒng)老化有關(guān)的病癥的組合物,其在藥學(xué)可接受的載體中包括至少一種由下式(I)表示的取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物、其光學(xué)和幾何異構(gòu)體、外消旋體、互變異構(gòu)體、鹽、水合物和混合物:其中:X1表示鹵素,或-R1基團(tuán),或相當(dāng)下式-G1-R1的基團(tuán),X2表示氫原子,或硫代亞硝基,或羥基,或烷基羰氧基,或未取代的烷氧基,或硫醇基,或烷基硫基團(tuán),或烷基羰基硫基團(tuán),X2也可以表示連接到丙烯鏈的碳3上的氧或硫原子以便形成2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮類型衍生物,X3表示-R3基團(tuán),或相當(dāng)于下式-G3-R3的基團(tuán),X4表示鹵素,或硫代亞硝基,或-R4基團(tuán),或相當(dāng)于下式-G4-R4的基團(tuán),X5表示-R5基團(tuán),或相當(dāng)于下式-G5-R5的基團(tuán),X6是氧原子或氮原子,當(dāng)X6為氮原子的情況下,它帶有氫原子或羥基或烷氧基,R1,R3,R4,R5相同或不同,表示氫原子、或被取代基團(tuán)取代或未取代的烷基,所述取代基團(tuán)屬于下述定義的族1或族2,G1,G3,G4,G5相同或不同,表示氧或硫原子,其中至少一個基團(tuán)X1,X3,X4或X5相當(dāng)于式-G-R,和其中至少一個基團(tuán)R1,R3,R4或R5以含至少一個選自族1或族2的取代基的烷基形式存在,所述烷基直接連接到環(huán)上或與式-GR的基團(tuán)G相連,族1的取代基選自式-COOR6的羧基和式-CONR6R7的氨基甲;,族1的取代基選自式-SO3H的磺酸基和式-SO2NR6R7的磺酰胺基,R6和R7相同或不同,表示氫原子或可以被至少一個族1或族2的基團(tuán)取代的烷基,以下由式(I)表示的化合物不包括在內(nèi),其中:-X1、X2、X3和X5各自表示氫原子,X6表示氧原子,X4表示相當(dāng)于-O-CR8R9-COOR10的基團(tuán),其中,R8和R9相同或不同,表示C1-C2烷基(包括一個或兩個碳原子),R10表示氫原子或C1-C7基團(tuán),-X2、X3和X5各自表示氫原子,X1表示鹵素原子或-R1或-G1R1基團(tuán),其中R1表示未取代的C1-C2烷基,G1表示氧原子,X6表示氧原子,X4表示相當(dāng)于-O-CR11R12-COOR10的基團(tuán),其中,R11和R12相同或不同,表示C1-C2烷基,R10表示氫原子或C1-C7烷基(包括一個或七個碳原子),和-X2表示氫原子,X1表示-G1R1基團(tuán),其中G1表示氧原子,R1表示CH2COOH。  
摘要 本發(fā)明涉及用于治療用途的含有取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物的組合物。本發(fā)明的化合物尤其可用于防止或治療心血管疾病,并發(fā)癥X,血管再狹窄,糖尿病,肥胖癥高血壓,炎性病癥,癌癥或腫瘤(良性或惡性腫瘤),神經(jīng)變性,皮膚病癥,以及與氧化應(yīng)激有關(guān)的病癥,用于防止或治療一般性老化,例如皮膚老化,尤其是在化妝品領(lǐng)域中(產(chǎn)生皺紋等)。  
國際公布 2004-01-15 WO2004/005243 法  
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