| 公開(公告)號 | CN1652780A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN03811131.4 |
| 申請日期 | 2003.05.12 |
| 專利名稱 | 可以用作CDK4選擇性抑制劑的二氨基噻唑類化合物 |
| 主分類號 | A61K31/426 |
| 分類號 | A61K31/426;A61K31/427;C07D277/42;C07D417/06;C07D417/12;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.5.17 US 60/381,513 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 褚新階;丁清杰;姜楠;金慶鎮(zhèn);艾倫·約翰·勒韋伊;沃倫·威廉·麥科馬斯;小約翰·吉福伊爾·馬林;杰斐遜·賴特·蒂莉 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/004939 2003.5.12 |
| 進入國家日期 | 2004.11.16 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 一種下式的化合物或其藥用鹽或酯：其中，O-R1表示一種選自下列的基團：和R2和R3獨立地選自：H，低級烷基，或鹵素；R4選自：低級烷基，低級烷基-環(huán)烷基，環(huán)烷基，-O-低級烷基，鹵素，NO2，-S-低級烷基，-CF3，或-CN；R5選自：H，-O-低級烷基，低級烷基，鹵素，或-OH，或者，R4和R5與R4和R5連接的苯環(huán)(C)上的兩個碳原子和這兩個碳原子之間的鍵一起可以形成含有5-7個原子的環(huán)，所述的5-7個原子的環(huán)任選包括一個或兩個雜原子且任選被C1-C4-烷基所取代；R6和R7各自獨立地選自：H，低級烷基，被-OH取代的低級烷基，或-COOR12，或者，基團-NR6R7可以是含有5-7個原子的環(huán)，所述環(huán)任選包括一個或兩個另外的雜原子且任選被低級烷基所取代；R8和R9各自獨立地選自：H，或低級烷基；R10選自：H，低級烷基，被-OH取代的低級烷基，或-COOR12，R11選自：H，低級烷基，或被-OH取代的低級烷基，或-COOR12，R12為低級烷基；m為1或2；n為0，1或2；前提條件是：m為2且R4為F時，R5不為H，且再一前提條件是：m為2且R4為低級烷基時，R5不為OH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新型二氨基噻唑化合物：這些化合物抑制細胞周期蛋白依賴性激酶4(Cdk4)且對于Cdk2和Cdk1具有選擇性。這些化合物及它們的藥用鹽和酯具有抗增殖活性并且可以用于治療或控制癌癥，特別是實體瘤。本發(fā)明還涉及含有這類化合物的藥物組合物，并且涉及它們在制備用于治療或控制癌癥，最特別的是治療或控制乳腺、肺和結腸及前列腺腫瘤的藥物中的應用。 |
| 國際公布 | WO2003/097048 英 2003.11.27 |
