| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1649842A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03809790.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.15 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 2,6-喹啉基和2,6-萘基衍生物、用于制備它們的方法和它們作為VLA-4抑制劑的用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D215/14 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D215/14;A61K31/47;C07D215/22;C07D401/06;C07D401/12;C07D215/36;C07C233/87;A61P37/08;A61P19/02;A61P29/00;C07C205/49;C07C237/36;C07C43/205;C07C309/65;C07C229/40 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.30 EP 02009746.5 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | UCB公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M-A·拉索伊;L·科尼爾;T·戴茂德;F·德拉維勒耶;T·克格耶;S·羅沃緹爾;G·圭勞麥特;L.奎爾 |
| 地址 | 比利時(shí)布魯塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/003909 2003.4.15 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.10.29 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 任宗華 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式I的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽，其中X是N或CH；R1是環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、芳烷基、雜環(huán)基-烷基，或羥基衍生物，或下式基團(tuán)R2是-NR4R5、-OR4或-C(＝O)NR5R6；R3是四唑基、-CN、-CH2OH或-CO-R7；R4是H、-G1-R8或下式基團(tuán)或R5是H或C1-4-烷基；或-NR4R5表示雜環(huán)基或-N＝CR9R10；R6是芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基或芳烷基；R7是羥基、氨基、羥氨基、羥基衍生物或氨基衍生物；G1是CO、CH2、SO2；R8是芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、芳烷基或-NH-芳基；R9是芳基；和R10是醚；前提是當(dāng)X是CH時(shí)，則R1是環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、芳烷基、雜環(huán)基-烷基或下式基團(tuán)和條件是當(dāng)X是CH，R1是環(huán)烷基，R2是-NR4R5，R3是-CO-R7，R4是H或-G1-R8，R5是H、C1-4-烷基，G1是CO、CH2、SO2，R8是任選取代的苯基、環(huán)烷基或-NH-苯基(任選取代的)，則R7既不是式-O-CHRbRc所示的羥基衍生物，其中Rb是氫、C1-6烷基或任選取代的苯基，Rc是任選取代的苯基；R7也不是式-NRd-CHRbRc所示的氨基衍生物，其中Rb和Rc定義如上，Rd是H或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的2，6-喹啉基和2，6-萘基衍生物、其制備方法、含有它們的藥物組合物和它們作為藥物用于治療VLA-4依賴(lài)的炎性的疾病的應(yīng)用，所述的疾病例如是哮喘、過(guò)敏性鼻炎、竇炎、結(jié)膜炎、食物過(guò)敏、牛皮癬、蕁麻疹、瘙癢、濕疹、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、炎癥性腸病、多發(fā)性硬化和動(dòng)脈粥樣硬化。式(I)，其中X是N或CH。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/093237 英 2003.11.13 |
