| 公開(公告)號 | CN1649884A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03810184.X |
| 申請日期 | 2003.05.06 |
| 專利名稱 | 新氮雜環(huán)乙炔基衍生物 |
| 主分類號 | C07D521/00 |
| 分類號 | C07D521/00;C07D451/02;C07D453/02;C07D211/68;A61K31/33;A61K31/46;A61K31/439;A61K31/435;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.7 DK PA200200691 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)研究公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·彼得斯;G·M·奧爾森;E·O·尼爾森;T·D·卓根森;P·K·哈靈 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/DK2003/000294 2003.5.6 |
| 進入國家日期 | 2004.11.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 通式I表示的氮雜環(huán)乙炔基衍生物、其任意的對映體或其對映體的任意混合物或其藥物上可接受的鹽：其中：Aza表示氮雜環(huán)或氮雜二環(huán)基，該氮雜環(huán)或氮雜二環(huán)基任選被烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基或芳烷基N-取代且N-取代的氮雜環(huán)基可以特別為氮雜-鎓鹽；L可以不存在或存在，且如果存在，則表示選自-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-CH2-CH＝CH-、-CH＝CH-CH2-、-C≡C-、-CH2-C≡C-和-C≡C-CH2-的連接基；且X表示Ar、Alk或cAlk，其中：Ar表示芳族單環(huán)-或多環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)基，該芳族環(huán)狀基團任選被烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、鹵素、CF3、OCF3、氰基、氨基、硝基、芳基、芳氧基和/或芳烷基取代一次或多次；Alk表示鏈烯基或炔基，該鏈烯基或炔基可以為直鏈或支鏈且該鏈烯基或炔基任選被烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、鹵素、CF3、OCF3、氰基、氨基、硝基、芳基、芳氧基和/或芳烷基取代一次或多次；且cAlk表示環(huán)鏈烯基或環(huán)炔基，該環(huán)鏈烯基或環(huán)炔基任選被烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、鹵素、CF3、OCF3、氰基、氨基、硝基、芳基、芳氧基和/或芳烷基取代一次或多次。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新氮雜環(huán)乙炔基衍生物，發(fā)現(xiàn)它們?yōu)闊焿A性乙酰膽堿受體上的膽堿能配體以及單胺受體和轉(zhuǎn)運蛋白的調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明的化合物因其藥理學(xué)分布而可以用于治療各種不同的疾病或失調(diào)、與那些涉及中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)、外周神經(jīng)系統(tǒng)(PNS)的膽堿能系統(tǒng)的疾病或失調(diào)、與平滑肌收縮相關(guān)的疾病或失調(diào)、內(nèi)分泌疾病或失調(diào)、與神經(jīng)變性相關(guān)的疾病或失調(diào)、與炎癥相關(guān)的疾病或失調(diào)、疼痛和因終止濫用化學(xué)物質(zhì)導(dǎo)致的脫癮癥狀。 |
| 國際公布 | WO2003/094830 英 2003.11.20 |
