| 公開(公告)號 | CN1993359A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580025520.7 |
| 申請日期 | 2005.07.25 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)取代的環(huán)狀脲衍生物、其制備及其作為激酶抑制劑的藥物用途 |
| 主分類號 | C07D417/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.27 EP 04291905.0 |
| 申請(專利權)人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H·斯特羅貝爾;S·魯夫;D·勒素塞;C·尼默塞克;S·古斯勒根;A·勒布倫;K·里特;J·-L·馬勒朗 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-25 PCT/EP2005/008721 |
| 進入國家日期 | 2007.01.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;范 赤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 式(I)的產(chǎn)品： 其中 V表示不飽和的或者部分或完全飽和的單環(huán)或二環(huán)的5-到-11元雜環(huán)基團，其包含一或多個其它雜原子，所述雜原子可以是相同的或不同的，選自O、N、NR4及S，任選地被一或多個取代基取代，所述取代基可以是相同的不同的，選自Y和Y1的基團； V能夠包含的S原子任選地被一或兩個氧氧化， Yo、Y及Y1可以是相同的或不同的，它們是這樣的，即：Yo表示氫或烷基以及Y和Y1中的一個選自OCF3；-O-CF2-CHF2；-O-CHF2；-O-CH2-CF3；-SO2NR5R6；SF5；-S(O)n-烷基；含有1到7個碳原子的烷基，其任選地被一或多個氟原子或環(huán)烷基基團取代；3-到7-元的環(huán)烷基，其任選地被一或多個可以是相同的或不同的且選自氟原子和含有1到3個碳原子的烷基基團的基團取代；烷基氨基，其任選地被一或多個氟原子取代；二烷基氨基，其任選地被一或多個可以是相同的或不同的且選自鹵素原子和烷氧基基團的基團取代，并且其中所述兩個烷基殘基可以任選地與它們所連接的氮原子一起形成4-到10-元的雜環(huán)，該雜環(huán)任選地含有一或多個可以是相同的或不同的且選自O、N、NR4及S的其它雜原子并且任選地被一或多個可以是相同的或不同的且選自鹵素原子和烷基及烷氧基基團的基團取代；苯基；苯氧基；芳基巰基或雜芳基巰基，其任選地被一或多個可以是相同的或不同的且選自氟原子和烷基及烷氧基基團的基團取代；以及Y和Y1中的另一個選自這些相同的基團以及另外選自以下的基團：氫、鹵素、羥基、氧代、酰基、烷氧基、硝基、CN、NR5R6、任選取代的烷基、任選取代的芳基和雜芳基、CF3、O-烯基、O-炔基、O-環(huán)烷基、S(O)n-烯基、S(O)n-炔基、S(O)n-環(huán)烷基、游離的、成鹽的或酯化的羧基以及CONR5R6； p表示整數(shù)0、1及2； R1表示O或NH； R2、R2′、R3及R3′可以是相同的或不同的，它們表示氫、鹵素、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基和雜芳基，所有的都任選被取代，或者可選地，所述殘基R2、R2′、R3及R3′中的兩個與它們所連接的一個或多個碳原子一起形成碳環(huán)或雜環(huán)基團，這些基團是3-到10-元的并且所述雜環(huán)基團含有一或多個選自O、S、N及NR4的雜原子，所有這些基團任選地被取代； A表示單鍵、亞烷基基團、烯基基團、炔基、CO、SO2、O、NH、NH-烷基； B表示飽和或不飽和的單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)基團，其含有一或多個可以是相同的或不同的且選自O、S、N及NR4的雜原子，任選地被一或多個可以是相同的或不同的且選自Y2的基團的取代基取代； Y2表示氫、鹵素、羥基、氰基、烷基、烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-O-烯基、-O-炔基、-O-環(huán)烷基、-S(O)n-烷基、-S(O)n-烯基、-S(O)n-炔基、S(O)n-環(huán)烷基、COOR13、-OCOR13、NR5R6、CONR5R6、S(O)n-NR5R6、-NR10-CO-R13、-NR10-SO2-R13、NH-SO2-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6、-NR10-CS-NR5R6及-NR10-COOR13；所有這些基團任選地被取代； R4表示氫原子或烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、烷基CO、烷基SO2或芳基基團，所有的都任選地被一或多個可以是相同的或不同的且選自鹵素原子、羥基、烷氧基、二烷基氨基、芳基及雜芳基基團的取代基取代，這最后兩個基團任選地被一或多個可以是相同的或不同的且選自鹵素原子和烷基及烷氧基基團的取代基取代； R5和R6可以是相同的或不同的，它們選自氫、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基及雜芳基，所有的都任選地被取代或者可選地，R5和R6與它們所連接的氮原子形成3-到10-元的含有一或多個選自O、S、N以及任選取代的NR4的雜原子的雜環(huán)基； 所有上述烷基、烯基、炔基及烷氧基基團是直鏈的或支鏈的并且含有至多6個碳原子； 所有上述環(huán)烷基及雜環(huán)烷基基團含有至多7個碳原子； 所有上述芳基及雜芳基基團含有至多10個碳原子； 所有上述烷基、烯基、炔基及烷氧基基團、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基及雜芳基基團、碳環(huán)及雜環(huán)基團，以及由R5及R6與它們所連接的原子所形成的環(huán)，均任選地被一或多個基團取代，所述基團可以是相同的或不同的且選自鹵素原子；氰基；羥基；烷氧基；CF3；硝基；芳基、雜芳基及雜環(huán)烷基，它們本身任選地被一或多個選自鹵素、烷基、OH或烷氧基(alcoxy)的基團取代；-C(＝O)-OR9；-C(＝O)-R8；-NR11R12；-C(＝O)-NR11R12；-N(R10)-C(＝O)-R8；-N(R10)-C(＝O)-OR9；N(R10)-C(＝O)-NR11R12；-N(R10)-S(O)n-R8；-S(O)n-R8；-N(R10)-S(O)n-NR11R12和-S(O)n-NR11R12基團； 所有上述雜環(huán)烷基、芳基及雜芳基基團也任選地被一或多個選自烷基、苯基烷基及亞烷基二氧基基團的基團取代； 所有上述環(huán)狀基團以及由R5和R6與它們所連接的原子所形成的環(huán)也任選地被一或多個選自氧代及硫代的基團取代； n表示0到2的整數(shù)， R8表示烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基-烷基、芳基、芳烷基、雜芳基及雜芳基烷基；所有這些基團任選地被一或多個可以是相同的或不同的且選自鹵素原子和氰基、羥基、烷氧基、烷基、CF3、硝基、苯基及游離的、成鹽的、酯化的或酰胺化的羧基基團的基團取代； R9表 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為蛋白激酶抑制劑的式(I)的新穎產(chǎn)品，其中V表示雜環(huán)基。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/010642 英 |
