| 公開(公告)號 | CN1639138A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN02825489.9 |
| 申請日期 | 2002.12.09 |
| 專利名稱 | 聯(lián)苯基甲基-噻唑烷二酮及其類似物以及它們作為PPAR-γ激活劑的用途 |
| 主分類號 | C07D277/34 |
| 分類號 | C07D277/34;C07D417/12;C07C233/87;C07C235/78;C07C235/66;A61K31/426;A61K31/427;A61K7/48;A61P17/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.21 FR 01/16750 |
| 申請(專利權(quán))人 | 蓋爾德馬研究及發(fā)展公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·-M·貝爾納東;L·克拉里;E·特爾拉諾瓦 |
| 地址 | 法國瓦爾邦尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/FR2002/004232 2002.12.9 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.06.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅;王景朝 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 化合物，其特征在于它們符合以下的式(I)，及其中R1包含羧酸官能團(tuán)的式(I)化合物的鹽，以及所述式(I)化合物的光學(xué)和立體異構(gòu)體：其中：-R1表示以下式(a)或(b)的基團(tuán)：R5和R6具有如下的含義，-R2和R3，可以相同或不同，表示氫原子、含1-6個碳原子的烷基、芳基、鹵素原子、基團(tuán)OR7、多醚基團(tuán)、硝基或可以任選被含1-6個碳原子的烷基取代的氨基；R7具有如下的含義，-X表示具有如下結(jié)構(gòu)的鍵：-CH2-N(R8)-CO--N(R8)-CO-N(R9)--N(R8)-CO-CH2--N(R8)-CH2-CO-以上可以從左向右讀或相反，R8和R9具有如下的含義，-R4表示：-苯基、芐基、苯乙基、噻吩基、呋喃基或吡啶基，所有這些基團(tuán)均被基團(tuán)R10取代，R10具有如下的含義，-吡咯基、吡嗪基、萘基、聯(lián)苯基、吲哚基、茚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基或喹啉基，所有這些基團(tuán)都可以被基團(tuán)R11和/或R12單或二取代，R11和R12具有如下的含義，-基團(tuán)-(CH2)n-(CO)qR13，n，q和R13具有如下的含義，-金剛烷基、二苯基甲基、二苯基乙基、二苯基丙基、二苯基丁基、環(huán)丙基甲基、環(huán)戊基乙基、2-苯并咪唑基-乙基、環(huán)己基甲基、苯氧基苯基、9H-芴基、芐氧基苯基、4-庚氧基苯基、或4-(6-甲基-2-苯并噻唑基)苯基，-基團(tuán)-(CH2)n-OR13，n和R13具有如下的含義，-R5表示羥基或具有1-9個碳原子的烷氧基，-R6表示具有1-6個碳原子的烷基、基團(tuán)OR14或SR14，R14具有如下的含義，-R7表示氫原子、具有1-6個碳原子的烷基、芳基或芳烷基，-R8表示氫原子或具有1-6個碳原子的烷基，-R9表示氫原子或具有1-6個碳原子的烷基，-R10表示：基團(tuán)-S(O)mR15，基團(tuán)-(CH2)p-COR16，基團(tuán)-O-R17，m、p、R15、R16和R17具有如下的含義，-R11和R12表示鹵素原子、CF3基團(tuán)、具有1-12個碳原子的烷基、具有1-9個碳原子的烷氧基、多醚基團(tuán)、硝基、任選被乙�；虮郊柞；Ｗo(hù)的羥基、任選被至少一個具有1-12個碳原子的烷基或基團(tuán)-CONH-R24取代或被乙�；虮郊柞；Ｗo(hù)的氨基、基團(tuán)-S(O)mR15、基團(tuán)-(CH2)p-COR16或基團(tuán)-O-R17，m、p、R15、R16、R17和R24具有如下的含義，-n可以取1-9范圍內(nèi)的值，-q可以取0或1，-R13表示基團(tuán)-O-R18、基團(tuán)-N(R19)(R20)、芳基、芳烷基或雜芳基，R18、R19和R20具有如下的含義，-m可以取0、1或2，-p可以取0、1或2，-R14表示具有1-12個碳原子的烷基、基團(tuán)CF3、芳基或芳烷基，-R15表示具有1-12個碳原子的烷基、芳基或芳烷基，-R16表示具有1-12個碳原子的烷基、基團(tuán)-O-R21、基團(tuán)-N(R22)(R23)、芳基或芳烷基，R21、R22和R23具有如下的含義，-R17表示芳基或芳烷基，-R18表示氫原子或具有1-12個碳原子的烷基，-R19和R20可以相同或不同，表示氫原子、具有1-12個碳原子的烷基、或一起形成雜環(huán)基，-R21表示氫原子或具有1-12個碳原子的烷基，-R22和R23可以相同或不同，表示氫原子、具有1-12個碳原子的烷基、或一起形成雜環(huán)基，-R24表示苯基、二苯基甲基、二苯基丙基、二苯基丁基、聯(lián)苯基、苯氧基苯基、9H-芴基、4-芐氧基苯基、4-庚氧基苯基、或4-(6-甲基-2-苯并噻唑基)苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的二芳族化合物，其中：R1是(a)或(b)，R5是羥基或烷氧基，R6是烷基、OR14或SR14，它們是PPARγ受體。它們可用于人用藥或獸用藥的藥物組合物中(用于皮膚病及心血管疾病、免疫疾病和/或與脂質(zhì)代謝有關(guān)的疾病)，或用在化妝品組合物中。 |
| 國際公布 | WO2003/055867 法 2003.7.10 |
