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普伐他汀鈉鹽晶體

公開(公告)號 CN1205172C  
公開(公告)日 2005.06.08  
申請(專利)號 CN00811365.3  
申請日期 2000.08.04  
專利名稱 普伐他汀鈉鹽晶體  
主分類號 C07C69/732  
分類號 C07C69/732;C07C67/52;A61K31/22  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.8.6 SL P-9900191  
申請(專利權(quán))人 萊克制藥與化學(xué)公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 茲蘭科·普夫勞姆  
地址 斯洛文尼亞盧布爾雅那  
頒證日  
國際申請 PCT/IB2000/001103 2000.8.4  
進(jìn)入國家日期 2002.02.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 林曉紅  
國省代碼 斯洛文尼亞;SI  
主權(quán)項 晶體形式的普伐他汀鈉鹽,其中所述晶體在X射線衍射測定中產(chǎn)生與圖2所示的衍射圖中顯示的信號相同的信號。  
摘要 洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、美伐他汀、atorvastatin、氟伐他汀、cervastatin及其衍生物和類似物已知是HMG-CoA還原酶抑制劑并被用作抗高膽固醇血藥。它們中的大部分是通過用屬于曲霉屬、紅曲屬、諾卡菌屬、 擬無枝酸菌屬、毛霉菌屬或青霉屬的不同物種微生物發(fā)酵生產(chǎn)的,它們中的一些通過用化學(xué)合成的方法處理發(fā)酵產(chǎn)物而得到,或者它們是產(chǎn)物。本發(fā)明涉及普伐他汀鈉鹽的新的晶體形式,其化學(xué)名為1,2,6,7,8,8a-六氫-β,δ,6-三羥基-2-甲基-8-(2-甲基-1-丁氧基)-1-萘庚酸單鈉鹽(1-naphthaleneheptanoid acid,1,2,6,7,8,8a-hexahydro-β,δ,6-trihydroxy-2-methyl-8-(2-methyl-1-oxobutoxy)-,mono sodium salt),它作為藥物有用,本發(fā)明還涉及其制備和分離方法,并涉及含有晶體形式的普伐他汀鈉鹽的藥物配方和藥物治療方法。普伐他汀鈉鹽的新的晶體形式在高膽固醇血癥和高脂血癥的治療中有用。  
國際公布 WO2001/010813 英 2001.2.15  
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