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用于治療對(duì)PPARα活化有反應(yīng)的疾病的α-苯硫基羧酸和α-苯氧基-羧酸的衍生物

公開(公告)號(hào) CN1620429A  
公開(公告)日 2005.05.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03802289.3  
申請(qǐng)日期 2003.01.15  
專利名稱 用于治療對(duì)PPARα活化有反應(yīng)的疾病的α-苯硫基羧酸和α-苯基-羧酸的衍生物  
主分類號(hào) C07C323/52  
分類號(hào) C07C323/52;C07D209/08;C07C69/712;C07D307/68;C07D209/86;A61K31/19;A61K31/215;A61P9/10  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.1.15 IT RM02A000014  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 希格馬托制藥工業(yè)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 F·詹尼斯;N·德呂穆;E·塔松尼;M·O·坦迪;A·F·夏爾羅尼;M·邦德拉;P·佩松托;A·阿杜尼  
地址 意大利羅馬  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/IT2003/000011 2003.1.15  
進(jìn)入國家日期 2004.07.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 蘭  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物其中:R代表-H,-YCR5R6COX,單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳基或雜芳基(可能被-YCR5R6COX型基因、鹵素、硝基、羥基、烷基和烷氧基取代,上述取代基可能被鹵素取代),單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳烷基或雜芳烷基(其中的芳基或雜芳基可能被-YCR5R6COX型基團(tuán)、鹵素、硝基、羥基、烷基和烷氧基取代,上述取代基可能被鹵素取代),雜芳基可能是帶電荷的下述類型其中的正電荷被適宜的負(fù)抗衡離子平衡;m代表0-1;n代表0-3;當(dāng)n代表1時(shí),R3和R4可相同或不同,選自H或C1-C5烷基;當(dāng)n代表2或3時(shí),R3=R4,并且代表H;p代表0-1;X代表-OH、-O-C1-C3烷基;R1和R2可相同或不同,選自:-H;C1-C5烷基;-烷氧基,可能被鹵素取代;-苯氧基,可能被鹵素、硝基、羥基、烷基取代;-芐氧基,可能被鹵素、硝基、羥基、烷基取代;-COX;或與通式(I)的COX一起形成下述類型的環(huán):R5和R6可以相同或不同,選自上述針對(duì)R1和R2所列基團(tuán);Q和Z可以相同或不同,選自NH、O、S、-NHC(O)O-、NHC(O)NH-、-NHC(O)S-、-OC(O)NH-、-NHC(S)O-、-NHC(S)NH-、-C(O)NH-;和Y代表O、S。  
摘要 本發(fā)明描述了式(I)化合物,其中取代基的含義如正文所述,該化合物可用于治療對(duì)PPARα活化有反應(yīng)的疾病如心力衰竭、高脂血癥動(dòng)脈粥樣硬化。  
國際公布 WO2003/059875 英 2003.7.24  
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