膽甾-5-烯-3β,19-二羥基-24-酮及衍生物的合成方法
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公開(公告)號
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CN1800199A
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公開(公告)日
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2006.07.12
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申請(專利)號
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CN200510121376.9
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申請日期
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2005.12.31
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專利名稱
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膽甾-5-烯-3β，19-二羥基-24-酮及衍生物的合成方法
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主分類號
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C07J9/00(2006.01)I
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分類號
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C07J9/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中山大學
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發(fā)明(設計)人
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顏光美;張靜夏;丘鵬新;黃亦俊
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地址
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510275廣東省廣州市新港西路135號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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廣州知友專利商標代理有限公司
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代理人
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李海波
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國省代碼
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廣東;44
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主權項
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一種膽甾-5-烯-3β，19-二羥基-24-酮及衍生物的合成方法，其特征是以豬去氧膽酸為原料，制備3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酸，通過和氯化亞砜反應制備成3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酰氯，超聲波輻射下和異丙基鎘試劑反應得3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酮，再與N-溴代丁二酰亞胺/高氯酸水溶液體系反應得到3β-乙酰氧基-膽甾-5α-溴-6β-羥基-24-酮，氧化關環(huán)生成3β-乙酰氧基-膽甾-5α-溴-6β，19-環(huán)氧-24-酮，用鋅粉/冰醋酸體系或鋅粉/醇體系還原生成3β，19-二乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酮或3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-19-羥基-24-酮，再通過堿解得膽甾-5-烯-3β，19-羥基-24-酮；最后和甲基三苯基溴化膦反應合成24-亞甲基-膽甾-5-烯-3β，19-二醇。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種膽甾-5-烯-3β，19-二羥基-24-酮及衍生物的合成方法，該方法是以豬去氧膽酸為原料，制備3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酸，通過和氯化亞砜反應制備成3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酰氯，超聲波輻射下和異丙基鎘試劑反應得3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酮，再與N-溴代丁二酰亞胺/高氯酸水溶液體系反應得到3β-乙酰氧基-膽甾-5α-溴-6β-羥基-24-酮，氧化關環(huán)生成3β-乙酰氧基-膽甾-5α-溴-6β，19-環(huán)氧-24-酮，用鋅粉/冰醋酸體系或鋅粉/醇體系還原生成3β，19-二乙酰氧基-膽甾-5-烯-24-酮或3β-乙酰氧基-膽甾-5-烯-19-羥基-24-酮，再通過堿解得膽甾-5-烯-3β，19-羥基-24-酮；最后和甲基三苯基溴化膦反應合成24-亞甲基-膽甾-5-烯-3β，19-二醇。本發(fā)明的合成方法具有原料廉價易得、合成路線科學合理、各步合成產率高等特點。膽甾-5-烯-3β，19-二羥基-24-酮和24-亞甲基-膽甾-5-烯-3β，19-二醇對低鉀誘導的神經原調亡細胞有顯著的保護作用。
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國際公布
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