| 公開(公告)號 | CN1784239A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號 | CN200480012163.6 |
| 申請日期 | 2004.05.06 |
| 專利名稱 | 冠狀病毒和SARS-COV的蛋白酶抑制劑及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K38/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/00(2006.01)I;C07K7/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.6 US 60/468,098;2003.5.16 US 60/470,881;2003.10.21 US 60/512,845;2004.1.16 US 60/536,701;2004.3.10 US 60/551,362 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西托維亞公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 蔡遂雄;W·E·肯尼澤;張 紅;張漢忠 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-06 PCT/US2004/014068 |
| 進入國家日期 | 2005.11.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有下式(X)的化合物 其中Y是氫、烷基、CH2(CH2)nC(O)NR1R3或CH2(CH2)nNR16C(O)NR1R3； 其中n是0-2； 其中R1和R3獨立地是氫或任選取代的烷基；或R1和R3和與R1和R3連接的N一起形成雜環(huán)； 其中R16是氫或任選取代的烷基；或R16和R1或R3之一與所連接的原子一起形成雜環(huán)； 其中R2是氫或任選取代的烷基； 其中L是單鍵，或-ZCR6R7C(O)-； 其中R6和R7獨立地是氫、任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)、任選取代的碳環(huán)、任選取代的雜芳基、任選取代的烷基、任選取代的鏈烯基或任選取代的炔基； 其中Z是單鍵、氧、-CR8R9-或具有下式的結(jié)構(gòu)： 其中R8和R9獨立地是氫、任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)、任選取代的碳環(huán)、任選取代的雜芳基、任選取代的烷基、任選取代的鏈烯基或任選取代的炔基； 其中R10和R11獨立地是氫、鹵素、鹵代烷基、芳基、稠合的芳基、碳環(huán)、雜環(huán)、雜芳基、C1-10烷基、鏈烯基、炔基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基炔基、雜芳基烷基、雜芳基鏈烯基、雜芳基炔基、碳環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、羥烷基、氨基烷基、羧烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羥基、巰基、酰氧基、疊氮基、烷氧基、羧基、亞甲基二氧基、羰基酰氨基或烷基巰基； 其中X是CR17或N，其中R17是氫、鹵素、鹵代烷基、芳基、稠合芳基、碳環(huán)基團、雜環(huán)基團、雜芳基、C1-10烷基、鏈烯基、炔基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基炔基、雜芳基烷基、雜芳基鏈烯基、雜芳基炔基、碳環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、羥烷基、氨基烷基、羧烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羥基、巰基、酰氧基、疊氮基、烷氧基、羧基、亞甲基二氧基、羰基酰氨基或烷基巰基； 其中A是1-2個氨基酸的肽或單鍵； 其中R5是包含下列結(jié)構(gòu)之一的基團： 其中R4是任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的芐氧基、任選取代的芳氧基、任選取代的芳基烷氧基、任選取代的烷基胺、任選取代的芐胺、任選取代的芳胺、任選取代的芳烷基胺、任選取代的碳環(huán)、任選取代的雜環(huán)、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基；和 其中R12、R13、R14和R15獨立地是氫、鹵素、鹵代烷基、芳基、稠合芳基、碳環(huán)、雜環(huán)的基團、雜芳基、C1-10烷基、鏈烯基、炔基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基炔基、雜芳基烷基、雜芳基鏈烯基、雜芳基炔基、碳環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、羥烷基、氨基烷基、羧烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羥基、巰基、酰氧基、疊氮基、烷氧基、羧基、亞甲基二氧基、羰基酰氨基或烷基巰基；或R12和R13、R13和R14、R14和R15與和它們連接的原子一起形成芳基、雜芳基、任選取代的碳環(huán)或任選取代的雜環(huán)，其中所述基團可以任選取代。 |
| 摘要 | 公開了冠狀病毒和SARS-CoV或小核糖核酸病毒的蛋白酶抑制劑，以及所述蛋白酶抑制劑預(yù)防、減少、改善和治療由冠狀病毒和SARS-CoV或小核糖核酸病毒引起的疾病和病癥的用途。還公開了本發(fā)明的化合物減輕或預(yù)防冠狀病毒或小核糖核酸病毒傳播的方法，阻止或減少冠狀病毒或小核糖核酸病毒復(fù)制的方法。 |
| 國際公布 | 2004-11-25 WO2004/101742 英 |
