| 公開(公告)號(hào) | CN1191272C |
| 公開(公告)日 | 2005.03.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN97194970.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.04.18 |
| 專利名稱 | 親脂組分和血管活性腸肽片段的綴合物 |
| 主分類號(hào) | C07K14/575 |
| 分類號(hào) | C07K14/575;C07K7/08;A61K38/22;A61P15/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.4.23 IL 118003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 維茲曼科學(xué)研究所耶達(dá)研究與開發(fā)有限公司;拉莫特大學(xué)應(yīng)用研究與工業(yè)開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | I·谷茨斯;M·弗里德金 |
| 地址 | 以色列雷霍沃特 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IL1997/000129 1997.4.18 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1998.11.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國(guó)省代碼 | 以色列;IL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種偶聯(lián)了親脂組分的肽綴合物，其中所說(shuō)的肽至少具有3個(gè)且至多具有12個(gè)氨基酸殘基，所說(shuō)的綴合物選自下式：(i)R1-X1-X1′-X1″-X2-NH-R2；(ii)R1-X3-Ser-X4-Leu-Asn-NH-R2；其中R1是H或親脂組分；R2是H，親脂組分，被X3-Ser-X4-Leu-Asn-NHR1所取代的親脂組分或與X1-X1′-X1″-X2-NHR1偶聯(lián)的由1-3個(gè)非荷電氨基酸殘基組成的間隔基團(tuán)，其條件是R1和R2至少一個(gè)是親脂組分；X1是共價(jià)鍵，Ala，Val，Ala-Val，Val-Ala，L-Lys，D-Lys，Ala-Lys，Val-Lys，Ala-Val-Lys；Val-Ala-Lys或Orn；X1′是L-Lys，D-Lys或Orn；X1″是L-Tyr，D-Tyr，Phe，Trp或?qū)Π被奖彼岬臍埢�；X4是Ile或Tyr；X5是疏水脂肪族氨基酸的殘基；X2是X5，X5-Asn，X5-Ser，X5-Ile，X5-Tyr，X5-Leu，X5-Nle，X5-D-Ala，X5-Asn-Ser，X5-Asn-Ser-Ile，X5-Asn-Ser-Tyr，X5-Asn-Ser-Ile-Leu，X5-Asn-Ser-Tyr-Leu，X5-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn或X5-Asn-Ser-Tyr-Leu-Asn；X3是共價(jià)鍵，Asn，X5，X5-Asn，Tyr-X5，Tyr-X5-Asn，Lys-X5，Lys-X5-Asn，Lys-Tyr-X5，Lys-Tyr-X5-Asn，Lys-Lys-Tyr-X5，Lys-Lys-Tyr-X5-Asn，Val-Lys-Lys-Tyr-X5，Val-Ala-Lys-Lys-Tyr-X5-Asn，或Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-X5-Asn；X6是共價(jià)鍵或Asn，Ser，Ile，Tyr，Leu，Asn-Ser，Asn-Ser-Ile，Asn-Ser-Tyr，Asn-Ser-Ile-Leu，Asn-Ser-Tyr-Leu，Asn-Ser-Ile-Leu-Asn或Asn-Ser-Tyr-Leu-Asn；X7是共價(jià)鍵或Asn；X8是共價(jià)鍵，X5，Tyr，Lys，Tyr-X5，Lys-X5，Lys-Tyr-X5，Lys-Lys-Tyr-X5，Val-Lys-Lys-Tyr-X5，Ala-Lys-Lys-Tyr-X5，或Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-X5；Z是-CONH-，-NHCO-，-S-S-，-S(CH2)tCO-NH-或-NH-CO(CH2)tS-；m當(dāng)Z是-CONH-，-S-S-，或-S(CH2)tCO-NH-)時(shí)，m是1或2；當(dāng)Z是-NH-CO-或-NH-CO(CH2)tS-時(shí)，m是2、3或4；n當(dāng)Z是-NH-CO-，-S-S-，或-NH-CO(CH2)tS-時(shí)，n是1或2；當(dāng)Z是-CONH-或-S(CH2)tCO-NH-時(shí)；n為2、3或4，并且t是1或2其條件是排除綴合物硬脂酰-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有3-12個(gè)氨基酸殘基的肽和親脂部分(它們位于肽的N-或C-端)的新綴合物。本發(fā)明進(jìn)一步涉及包含所說(shuō)新綴合物的藥物組合物，其能用于治療男性陽(yáng)痿或治療神經(jīng)變性疾病。 |
| 國(guó)際公布 | WO1997/040070 英 1997.10.30 |
