| 公開(公告)號 | CN1446201A |
| 公開(公告)日 | 2003.10.01 |
| 申請(專利)號 | CN01813921.3 |
| 申請日期 | 2001.07.19 |
| 專利名稱 | 用作丙型肝炎病毒NS3-絲氨酸蛋白酶抑制劑的新型肽 |
| 主分類號 | C07D209/02 |
| 分類號 | C07D209/02;C07D211/04;C07D233/56;C07D317/10;C07D319/04;C07D339/02;C07D339/08;C07C229/00;C07C233/05;C07C271/08;C07C271/32;A61K31/16;A61K31/27;A61K31/195;A61K31/357;A61K31/385;A61K31/403;A61K31/445;A61K31/4164 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.7.21 US 60/220,107 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司;科瓦斯國際公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·K·薩克塞納;V·M·吉里亞瓦拉班 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US01/22813 2001.7.19 |
| 進入國家日期 | 2003.01.20 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種化合物，包括該化合物的對映異構體、立體異構體、旋轉(zhuǎn)異構體和互變異構體，以及該化合物的藥學上可接受的鹽或溶劑化物，所述化合物具有式I所示的通式結(jié)構：式I其中：G、J和Y可以相同或不同并且獨立選自以下基團：H、烷基、烷基-芳基、雜烷基、雜芳基、芳基-雜芳基、烷基-雜芳基、環(huán)烷基、烷氧基、烷基-芳氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜環(huán)烷氧基、環(huán)烷氧基、烷基氨基、芳基氨基、烷基-芳基氨基、芳基氨基、雜芳基氨基、環(huán)烷基氨基和雜環(huán)烷基氨基，前提是Y可以另外任選被X11或X12取代；X11選自以下基團：烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、雜芳基、烷基雜芳基或雜芳基烷基，前提是X11可以另外任選被X12取代；X12為羥基、烷氧基、芳氧基、硫代基、烷硫基、芳硫基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺�；�、芳基磺�；�、烷基亞磺酰氨基、芳基亞磺酰氨基、羧基、烷氧羰基、羧酰胺基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰氧基、烷基脲基、芳基脲基、鹵素、氰基或硝基，前提是所述烷基、烷氧基和芳基可以另外任選被獨立選自X12的部分取代；R1為COR5或B(OR)2，其中R5選自以下基團：H、OH、OR8、NR9R10、CF3、C2F5、C3F7、CF2R6、R6和COR7，其中R7選自以下基團：H、OH、OR8、CHR9R10和NR9R10，其中R6、R8、R9和R10可以相同或不同并且獨立選自以下基團：H、烷基、芳基、雜烷基、雜芳基、環(huán)烷基、環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、CH(R1’)COOR11、CH(R1’)CONR12R13、CH(R1’)CONHCH(R2’)COOR11 、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONR12R13、CH(R1’)CONHCH(R2’)R’ 、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)COOR11 、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONR12R13 、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONHCH(R4’)COOR11 、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONHCH(R4’)CONR12R13 、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONHCH(R4’)CONHCH(R5’)COOR11 和CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONHCH(R4’)CONHCH(R5’)CONR12R13，其中R1’、R2’、R3’、R4’、R5’、R11、R12、R13和R’可以相同或不同并且獨立選自以下基團：H、烷基、芳基、雜烷基、雜芳基、環(huán)烷基、烷基-芳基、烷基-雜芳基、芳基-烷基和雜芳烷基；Z選自O、N或CH；W可能存在或者不存在，且當W存在時，W選自C＝O、C＝S或SO2；R、R’、R2、R3和R4獨立選自以下基團：H；C1-C10烷基；C2-C10鏈烯基；C3-C8環(huán)烷基；C3-C8雜環(huán)烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基；氧、氮、硫或磷原子(所述氧、氮、硫或磷原子的數(shù)目為0-6個)；(環(huán)烷基)烷基和(雜環(huán)烷基)烷基，其中所述環(huán)烷基的組成為：3-8個碳原子，0-6個氧、氮、硫或磷原子，而所述烷基具有1-6個碳原子；芳基；雜芳基；烷基-芳基；烷基-雜芳基；其中所述烷基、雜烷基、鏈烯基、雜鏈烯基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基部分可任選被取代，所述術語“取代”指任選并且化學上適當?shù)谋?個或多個選自以下的基團取代：烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、鹵素、羥基、硫代基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、氨磺酰、亞砜、砜、磺酰脲、酰肼和異羥肟酸酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型肽化合物以及制備所述化合物的方法。在另一實施方案中，本發(fā)明公開了包含所述化合物的藥用組合物以及將其用于治療HCV蛋白酶相關性疾病的方法。 |
| 國際公布 | WO02/08187 英 2002.1.31 |
