| 公開(公告)號(hào) | CN1113895C |
| 公開(公告)日 | 2003.07.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN96199388.X |
| 申請(qǐng)日期 | 1996.12.04 |
| 專利名稱 | 生長激素促分泌素 |
| 主分類號(hào) | C07K5/06 |
| 分類號(hào) | C07K5/06;C07D471/04;C07D521/00;A61K38/05;A61K31/395 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.12.28 US 60/009,469 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·A·卡皮諾;D·P·A·加笛內(nèi);B·A·勒弗可;J·A·拉甘 |
| 地址 | 美國紐約 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/IB96/01353 1996.12.4 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1998.06.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物所述化合物的外消旋非對(duì)映體混合物和旋光異構(gòu)體和其藥物學(xué)可接受的鹽，其中：e為0，n為1，w為1，Y為氧；R1為氫、-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基苯基、-(C1-C4)烷基吡啶基、-(C1-C4)烷基噻唑基或-(C1-C4)烷基異喹啉基，其中R1中的苯基選擇性地被1或2個(gè)相同或不同的鹵素、三氟甲基、(C1-C4)烷基或苯基取代；R2為-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基或-(C1-C4)烷基-CF3；R3為(C1-C4)烷基吲哚基、-(C1-C4)烷基苯基、-(C1-C4)烷基萘基、-(C1-C4)烷基-O-苯基、被1或2個(gè)鹵素取代的-(C1-C4)烷基-O-苯基、或-(C1-C4)烷基-O-(C1-C4)烷基-Ar，其中Ar是苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、苯并異噁唑基或嘧啶基，所述Ar可以選擇性地被1或2個(gè)相同或不同的鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、(C1-C4)烷氧基或C1-C4烷基取代；而R6是-C(X5)(X5)-，其中X5是-(C1-C4)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥物學(xué)可接受的鹽，其中取代基如說明書所定義，它為生長激素促分泌素，并增加內(nèi)源生長激素水平。本發(fā)明的化合物可用于治療和預(yù)防骨質(zhì)疏松癥，充血性心衰，與年齡相關(guān)的虛弱，肥胖；加速骨折修復(fù)，減少重大手術(shù)后蛋白質(zhì)代謝反應(yīng)，減少由于慢性疾病導(dǎo)致的惡病質(zhì)和蛋白質(zhì)喪失，加速損傷愈合，或加速燒傷病人或經(jīng)歷了重大外科手術(shù)的病人的恢復(fù)，增加肌肉強(qiáng)度，靈活性，保持皮膚厚度，代謝體內(nèi)平衡和腎體內(nèi)平衡。本發(fā)明的化合物還可用于與下列化合物結(jié)合使用來治療骨質(zhì)疏松癥：二磷酸酯化合物，如alendronate；雌激素、premarin，及任選孕甾酮；一種雌激素興奮劑或拮抗劑；或降鈣素，及其有用的藥物組合物。而且，本發(fā)明還涉及可用來增加人類或其它動(dòng)物生長激素的內(nèi)源性產(chǎn)生或釋放的藥物組合物，它包含有效量的本發(fā)明的化合物和選自GHRP-6、Hexarelin、GHRP-1、生長激素釋放因子(GRF)、IGF-1，IGF-2或B-HT920的生長激素促分泌素。本發(fā)明還涉及可用于制備式(I)化合物的中間體�！� |
| 國際公布 | WO97/24369 英 1997.7.10 |
