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藥 品 名 稱(chēng) | 甲氧芐啶 |
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英 文 藥 名 | Trimethoprim |
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其 他 名 稱(chēng) | TMP、磺胺增效劑、抗菌增效劑、甲氧芐氨嘧啶、甲氧芐胺嘧啶、三甲氧芐二氨嘧啶。 |
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藥 理 作 用 |
本品為一化學(xué)合成抗菌藥，具有廣譜抗菌作用，其作用機(jī)制為抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，干擾細(xì)菌葉酸合成。磺胺藥是競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，阻礙二氫葉酸合成。本品與磺胺藥合用雙重阻斷葉酸的合成，雙重阻斷病原體的核酸代謝，從而使磺胺藥抗菌作用大幅度提高，可增效數(shù)倍至數(shù)十倍，故稱(chēng)抗菌增效劑，并可減少耐藥菌株出現(xiàn)。對(duì)鏈球菌及大多數(shù)革蘭陰性菌的作用較磺胺嘧啶強(qiáng)，對(duì)銅綠假單孢菌(綠膿桿菌)無(wú)效。與四環(huán)素族、硫酸慶大霉素、多黏菌素等同用，亦能增強(qiáng)其抗菌作用。 本品口服吸收迅速而完全，廣泛分布與組織體液中，并達(dá)有效血藥濃度�？赏高^(guò)血腦屏障，并可透過(guò)胎盤(pán)，乳汁中濃度也接近或高于母體血濃度�？诜酒�0.2g，2小時(shí)的血藥峰濃度為2.5mg/L，血清半衰期為16.4小時(shí)，與SD、SMZ的半衰期相近，TMP可與上述二藥制成合劑，其藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)也與上述二藥相似。本品蛋白結(jié)合率為30%-46%，24小時(shí)尿排出率為40%-60%，其中80%-90%為原形藥。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 本品單獨(dú)可應(yīng)用于敏感的大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯桿菌、腸桿菌屬、凝固酶陰性的金黃色葡萄糖球菌等所致的單純性尿路感染。因本品單獨(dú)使用易引起細(xì)菌耐藥，故不宜單獨(dú)使用。本品對(duì)多種細(xì)菌及原蟲(chóng)感染有效。與SMZ、SMM同服，用于呼吸道感染、泌尿道感染、骨髓炎、傷寒、布氏菌病、菌痢等。與磺胺甲氧吡嗪同服，用于治療瘧疾，療效較好。 |
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禁 忌 癥 |
(1)肝、腎功能不全、血液病(如白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜癥等)慎用或禁用。對(duì)磺胺藥物過(guò)敏者禁用。 (2)本品對(duì)動(dòng)物具有致畸作用，早產(chǎn)兒、新生兒、孕婦、乳母禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) | 本品毒性低，可引起惡心、嘔吐、食欲不振、血尿藥物過(guò)敏、皮疹、粒細(xì)胞及血小板減少等，但一般較輕微，停藥后即可恢復(fù)正常。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.1g。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)一日量不宜超過(guò)0.4g。 (2)本品干擾葉酸代謝，可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應(yīng)，較長(zhǎng)時(shí)間服用(超過(guò)15-20日)或按較大劑量連續(xù)用藥時(shí)，應(yīng)注意血象變化。出現(xiàn)白細(xì)胞減少或血小板減少時(shí)，應(yīng)及時(shí)停藥。 (3)較易發(fā)生耐藥性，應(yīng)避免單獨(dú)使用。 (4)長(zhǎng)期與苯妥英鈉、氨甲蝶呤、解熱止痛藥并用可導(dǎo)致葉酸缺乏。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
