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藥 品 名 稱 | 甲硝唑 |
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英 文 藥 名 | Metronidazole |
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其 他 名 稱 | Arilin、Bayer-5360、Clont、Cont、Danizol、Elyzol、Flagyl、Fossy-ol、Fragyl、Metronid、Metrozine、Noritate、Novonidazol、Orvagil、RP-8823、Trichazol、Tricocet、Vagimid、甲硝達(dá)唑、甲硝基羥乙唑、甲硝基羥乙唑G、甲硝咪乙醇、甲硝羥乙唑、硝基甲嘧啶乙唑、硝基羥乙唑、咪唑尼達(dá)、夫納捷、弗來(lái)格、克隆特、麥斯特、麥芙欣、迷爾脫、滅滴、滅滴靈、滅滴寧、滅滴唑、耐瑞、平潔、舒瑞特、陰康寧、牙康、牙周康、牙痛安、甲硝唑磷酸二鈉。 |
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藥 理 作 用 |
本品的硝基，在無(wú)氧環(huán)境中被還原成氨基，產(chǎn)生的細(xì)胞毒物質(zhì)，抑制細(xì)菌DNA合成，干擾細(xì)菌的生長(zhǎng)、繁殖，最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡。對(duì)革蘭陰性和陽(yáng)性厭氧菌均有明顯的抗菌作用，其中對(duì)擬桿菌屬(包括脆弱擬桿菌)、梭形桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬(包括破傷風(fēng)桿菌)、真桿菌及消化球菌、消化鏈球菌、厭氧球菌、幽門螺桿菌較敏感，耐藥菌少見(jiàn)，為厭氧菌感染首選藥物。對(duì)需氧菌或兼性需氧菌無(wú)效。本品對(duì)滴蟲和各型阿米巴原蟲都有殺滅作用，為治療陰道滴蟲病和抗阿米巴原蟲首選藥物。可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應(yīng)，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂，可用于治療阿米巴痢疾和阿米巴肝膿腫。其中，對(duì)梭狀芽胞桿菌屬的抗菌作用強(qiáng)于替硝唑，對(duì)厭氧球菌、脆弱擬桿菌及梭形桿菌屬的作用不如替硝唑。 口服吸收良好，吸收率大于80%，生物利用度高達(dá)80%，口服0．25g，1小時(shí)的血藥峰濃度可達(dá)6μg/ml，有效濃度能維持12小時(shí)才靜脈滴注本品15mg/kg，每6小時(shí)一次，血清藥物濃度可達(dá)25μg/ml。本品在體內(nèi)有廣泛的分布，可進(jìn)入唾液、乳汁、胸水、前列腺、精液、陰道分泌物、牙槽骨、肝濃瘍的濃液中，也可進(jìn)入腦脊液，可透過(guò)胎盤。半衰期為8-14小時(shí)。本品的80%在體內(nèi)經(jīng)側(cè)鏈氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝，代謝物也有一定活性。代謝物及部分原形藥物主要由尿排泄(占60%。80%)，少部分隨糞便排出(占6%-15%)，皮膚也可排出部分。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于厭氧菌引起的各系統(tǒng)感染、厭氧菌敗血癥、口腔厭氧菌感染、胃竇炎等，對(duì)絲蟲病、絳蟲病、毛囊蟲病、賈第氏鞭毛蟲病、小袋蟲病、皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染、抗生素誘發(fā)的偽膜性腸炎、克隆病、痤瘡、灑糟鼻等亦有效。本品為高效的口服殺滅滴蟲藥，用于陰道滴蟲病及男子滴蟲寄生等。也用于阿米巴痢疾及阿米巴肝膿瘍。還可與破傷風(fēng)抗毒素(TAT)合用，治療破傷風(fēng)。 |
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禁 忌 癥 | 對(duì)本品過(guò)敏、器質(zhì)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、血液病患者及妊娠3個(gè)月以內(nèi)孕婦、乳母禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)偶有食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、蕁麻疹、皮炎、舌炎、口腔炎、口中有金屬味、膀胱炎、排尿困難、白細(xì)胞輕度減少等，一般不影響治療，停藥后可恢復(fù)。 (2)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺(jué)異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等，超量或延長(zhǎng)治療時(shí)可能出現(xiàn)癲癇發(fā)作等嚴(yán)重不良反應(yīng)。 (3)靜脈給藥，可形成血栓性靜脈炎。 (4)可發(fā)生真菌的二重感染。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.2g，0.5g；膠囊劑0.2g。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)抑制乙醛脫氫酶，抑制酒精代謝，因而可加強(qiáng)乙醇的作用，服藥期間禁用含乙醇的飲料和藥物，否則，可發(fā)生雙硫侖樣反應(yīng)，表現(xiàn)為顏面潮紅、脈搏加 快、呼吸困難、斑疹等，繼之面色蒼白、惡心、血壓下降、心悸、心律不齊等。 (2)肝、腎功能不全者慎用。本品經(jīng)肝臟代謝，肝功能不足者藥物可蓄積，應(yīng)酌情減量。腎功能不全者用量減半。 (3)患者服藥期間尿液可呈棕紅色。 (4)能抑制香豆素等抗凝藥的代謝，從而提高其抗凝效果，使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。與華法林鈉同服可引起血內(nèi)凝血酶過(guò)少，必要時(shí)要調(diào)整華法林鈉劑量。 (5)苯巴比妥和皮質(zhì)類固醇可降低本品濃度。 (6)與土霉素同用可影響本品療效。 (7)西米替丁等肝酶誘導(dǎo)劑可使本品加速消除而降效。 (8)出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀即應(yīng)停藥。 (9)應(yīng)用期間應(yīng)減少鈉鹽攝入量，如食鹽過(guò)多，可引起鈉潴留。 (10)可誘發(fā)白色念珠菌病，必要時(shí)可并用抗念珠菌藥。 (11)可引起周圍神經(jīng)炎和驚厥，遇此情況應(yīng)停藥或減量。 (12)外用制劑應(yīng)避免接觸眼睛。 (13)不應(yīng)與其他藥物同瓶靜滴。 (14)重復(fù)治療應(yīng)間隔4—6周。 (15)治療滴蟲病，用藥期間應(yīng)注意一日換內(nèi)褲，注意洗滌用具的消毒，以免重復(fù)感染；治療結(jié)束、月經(jīng)后需重復(fù)1療程以鞏固療效；以夫妻同治為佳。 (16)復(fù)方甲硝唑片(Metronidazole compound)，又名面康凈片，每片含甲硝唑0.2g、維生素B60.02g，口服，一次1-2片，一日3-4次。 (17)苯酰甲硝唑(Benzoylmetronidazole)，為甲硝唑的衍生物，在體內(nèi)釋出甲硝唑而起作用�；鞈覄�10ml：0.64g；口服；一次5-10ml，一日3次，飯前一小時(shí)，7日為一療程，或遵醫(yī)囑。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
