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藥 品 名 稱 | 去氨加壓素 |
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英 文 藥 名 | Desmopressin |
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其 他 名 稱 | AdiuretinSD、DAVRitter、DDAVP、Desurin、Desmopray、Desmo-pressin Acetate、Octosim、1-脫氨-8-D-精氨酸-加壓素、去氨精氨酸加壓素、醋酸去氨加壓素、的斯加壓素、彌凝(Minirin)、依他停。 |
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藥 理 作 用 |
去氨加壓素是在加壓素V2受體高親和力同系物的研究中開發(fā)出來的，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與人體自然產(chǎn)生的激素精氨酸加壓素相類似，但因有兩處改變，故顯著增強(qiáng)了抗利尿作用，而對平滑肌的作用卻很弱，因此避免了引起升高血壓的副作用。另外，使用本品高劑量，即按0.3μg／kg靜脈或皮下注射，可增加血漿內(nèi)促凝血因子Ⅷ的活性2-4倍，也可增加血中血管性血友病抗原因子(vWF:Ag)，與此同時(shí)釋放出纖維蛋白溶酶原激活質(zhì)(t-PA)，故可用于控制或預(yù)防某些疾病在小手術(shù)時(shí)的出血或藥物誘發(fā)的出血。 本品按0.3μg／kg劑量注射后，平均值約為600pg／ml的最高血漿濃度約在1小時(shí)出現(xiàn)。半衰期約3-4小時(shí)。對多數(shù)患者口服或注射本品，其抗利尿作用可維持8-12小時(shí)，凝血效應(yīng)大約亦維持8-12小時(shí)。 |
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臨 床 應(yīng) 用 |
臨床用于: (1)中樞性尿崩癥及顱外傷或手術(shù)所致的暫時(shí)性尿崩癥:用本品后可減少尿排出，增加尿滲透性，減低血漿滲透壓，減少尿頻和夜尿。本品一般對腎原性尿崩癥無效。 (2)治療5歲以上患有夜間遺尿癥的患者。 (3)腎尿液濃縮功能試驗(yàn):有助于對腎功能的鑒別，對于診斷不同部位的尿道感染尤其有效。 (4)對于輕度血友病瑞齜及Ⅰ型血友病患者，在進(jìn)行小型外科手術(shù)時(shí)可控制出血或預(yù)防出血。 (5)對于因尿毒癥，肝硬化以及先天的或藥物誘發(fā)的血小板機(jī)能障礙而引起的出血時(shí)間過長和不明原因的出血，用本品可使出血時(shí)間縮短或恢復(fù)正常。 |
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禁 忌 癥 | 習(xí)慣性或精神性煩渴癥、不穩(wěn)定性心絞痛、心功能不全、ⅡB型血管性血友病、對防腐劑過敏患者等禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)少部分病人出現(xiàn)頭痛、惡心、胃痛、變態(tài)反應(yīng)、水潴留及低鈉血癥。 (2)高劑量時(shí)可引起短暫的血壓降低、反射性心跳快速及面部潮紅、眩暈、疲乏等。 (3)注射給藥時(shí)，可致注射部位疼痛、腫脹。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (醋酸鹽)片劑0.1mg，0.2mg；注射劑lml:41μg；鼻噴霧劑2.5ml:0.1mg(10μg/噴)；滴鼻劑2.5ml:0.25mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)一些可釋放抗力尿激素的藥物，如三環(huán)類抗抑郁藥、氯丙嗪、卡馬西平等，可增加抗利尿作用并有引起體液潴留的危險(xiǎn)。 (2)對嬰幼兒及老年人、體液或電解質(zhì)平衡紊亂、易產(chǎn)生顱內(nèi)壓增高的患者以及孕婦應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品，防止體液蓄積。 (3)1歲以下嬰兒必須在醫(yī)院監(jiān)護(hù)下實(shí)行腎濃縮功能試驗(yàn)。 (4)用藥期間需要監(jiān)測患者的尿量、滲透壓和體重，對有些病例還需測試血漿滲透壓。 (5)用于止血，對需要服用利尿劑的病人，必需采取適當(dāng)?shù)拇胧乐贵w液積蓄過多。 (6)在治療遺尿癥時(shí)，用藥前1小時(shí)至用藥后8小時(shí)內(nèi)需限制飲水量。當(dāng)用于診斷檢查時(shí)，用藥前1小時(shí)至用藥后8小時(shí)內(nèi)飲水量不得超過500ml。 (7)超量給藥會增加水潴留和低鈉血癥的危險(xiǎn)，治療低鈉血癥時(shí)的用藥應(yīng)視具體病情而定。對無癥狀的低鈉血癥病人，除停用去氨加壓素外，還應(yīng)限制飲水量。對有癥狀的病人，可根據(jù)癥狀輸入等滲或高滲氯化鈉液，當(dāng)體液潴留癥狀嚴(yán)重時(shí)(抽搐或神志不清)，需加服呋塞米。 (8)鼻腔用藥后，鼻粘膜若出現(xiàn)瘢:水腫或其他病變時(shí)，應(yīng)停用鼻腔給藥法。 (9)吲哚美辛會加重患者對本品的反應(yīng)，但不會影響其反應(yīng)持續(xù)時(shí)間。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
