| 公開(公告)號 | CN101106991A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號 | CN200680003119.8 |
| 申請日期 | 2006.01.24 |
| 專利名稱 | 抗糖尿病的雙環(huán)化合物 |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D215/16(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.28 US 60/648,152 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 葛 敏;楊立虎;周昌友;林松年;E·D·克萊恩 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-24 PCT/US2006/002395 |
| 進入國家日期 | 2007.07.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;范 赤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物： 或其藥學上可接受的鹽，其中： Z選自-CR3R4CO2R5、-OCR3R4CO2R5、-N(R6)CR3R4CO2R5、-SCR3R4CO2R5、四唑和雜環(huán)II： 其中A是-N-或-CR9-； B選自S、-NR6、-CH2-和O； Y選自O、S、-C(＝O)-和-NR6-； W選自O、S、-CH2-、-CF2-和-NR6-； R1是選自以下的環(huán)取代基：苯基、萘基、C3-C6環(huán)烷基、2，3-二氫化茚基、茚基、四氫化萘基、2，3-二氫苯并呋喃基、苯并吡喃基、1，4-苯并二氧六環(huán)基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、咪唑基、唑基、噻唑基、異喹啉基、異唑基、異噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、三嗪基、噻吩基、噠嗪基、吡嗪基、苯并異唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基(包括S氧化物和二氧化物)、呋喃并(2，3-b)吡啶基、喹啉基、吲哚基、喹唑啉基和二苯并呋喃基，其中所述R1被獨立選自以下的1-3個取代基任選取代：鹵素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、C1-C3烷基、-OC1-C5烷基、-C(＝O)C1-C3烷基和-S(O)qC1-C3烷基，其中C1-C3烷基和-OC1-C5烷基、-C(＝O)C1-C3烷基和-S(O)qC1-C3烷基的烷基被1-3個鹵素任選取代； R2選自鹵素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基，其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基的烷基被1-3個鹵素任選取代； R3和R4各自獨立選自H和C1-C3烷基，所述烷基被1-3個F任選取代； R5選自H和C1-C6烷基，所述烷基被1-3個F任選取代； R6、R7和R8各自獨立選自H和C1-C3烷基； R9選自H、C1-C3烷基和CF3； n是1-3的整數(shù)； p是0、1或2；和 q是0、1或2。 |
| 摘要 | 含稠合的吡啶環(huán)的雙環(huán)化合物，包括其藥學上可接受的鹽和前藥，它們是G蛋白偶聯(lián)受體40(GPR40)激動劑，可用作治療化合物，尤其治療2型糖尿病和與這種疾病經(jīng)常有關(guān)的病癥，包括肥胖和脂質(zhì)代謝紊亂，例如混和型或糖尿病性異常脂血癥、高脂血癥、高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥。 |
| 國際公布 | 2006-08-10 WO2006/083612 英 |
