| 公開(公告)號 | CN100344287C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200510024947.7 |
| 申請日期 | 2005.04.07 |
| 專利名稱 | 生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/513(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/513(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 上海大學;中國科學院長春應用化學研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | 尹靜波;陳紅丹;陳學思;莊秀麗;羅 坤;曹 田 |
| 地址 | 200072上海市閘北區(qū)延長路149號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海上大專利事務所 |
| 代理人 | 何文欣 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球，其特征在于，該微球是以乳酸-乙二醇嵌段共聚物作為包覆材料，以納米二氧化硅為載體，吸附氟尿嘧啶而形成的一種載藥微球；所述的乳酸-乙二醇嵌段共聚物的分子量為60,000/5,000-30,000/5,000克/mol，所述的納米二氧化硅的粒徑為30nm。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種可生物降解性聚酯包裹氟尿嘧啶載藥微球及其制備方法。本發(fā)明的一種生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球，所采用的包覆材料為聚乳酸或乳酸—乙二醇嵌段共聚物。其制備方法為：首先將聚乳酸或乳酸—乙二醇嵌段共聚物以及司班20充分溶解于二氯甲烷中，在超聲振蕩下將SiO2均勻分散于上述溶液中，形成懸浮液，在超聲震蕩下，將該懸浮液中注入到5-氟尿嘧啶NaOH溶液中，均勻分散，形成W/O的初乳液，將該初乳液在高速攪拌下注入含2.5wt％明膠的5-氟尿嘧啶飽和水溶液中，經(jīng)乳化形成W/O/W乳液，攪拌至二氯甲烷全部揮發(fā)，使固化微球；經(jīng)真空干燥后，在冰箱內(nèi)保存。本發(fā)明制備的氟尿嘧啶載藥微球，氟尿嘧啶的載藥量達到17.2％～39.9％以上，與上述文獻報道相比，載藥量得到了明顯的提高。而且微球表面光滑，不粘連，微球尺寸為6.5～92.5μm，直徑分布均勻，并具有顯著的長效、緩釋作用。 |
| 國際公布 |
