| 公開(公告)號 | CN100361657C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號 | CN200510110482.7 |
| 申請日期 | 2005.11.17 |
| 專利名稱 | 一種氟尿嘧啶納米粒制劑及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/513(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/513(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P27/12(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 魏銳利;黃 瀟;蔡季平;馬曉曄;李 由;朱 煌;岳 巖;岳 靚;程金偉 |
| 地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 衷誠宣 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種氟尿嘧啶納米粒制劑的制備方法，組分及配比如下： 殼聚糖 8～800mg 聚丙烯酸 40～4000mg 氟尿嘧啶 100～1000mg 冷凍干燥劑 150～750mg 冰醋酸 200～400mg 蒸餾水 750～780ml 其中冷凍干燥劑選自乳糖、蔗糖或甘氨酸； 操作步驟： (1)制備A溶液：將殼聚糖粉末充分溶脹于0.5％～1％w/v的醋酸溶液，配成0.02％～2％w/v的殼聚糖溶液A； (2)制備B溶液：將聚丙烯酸加水稀釋成0.02％～2％w/v聚丙烯酸溶液B； (3)制備C溶液：將氟尿嘧啶加水稀釋成2.5～25mg/ml，得氟尿嘧啶溶液C； (4)制備納米�；鞈乙海撼掷m(xù)攪拌下，按配比將C溶液逐滴加入B溶液中，控制滴速1～4ml/min，控制pH值3-7，再按配比滴加A溶液，反應30分鐘～2小時；或按配比先將A溶液滴入B溶液，再滴加C溶液，反應條件相同；反應結(jié)束后移至透析袋，用蒸餾水透析去除游離組分，得氟尿嘧啶納米粒混懸液； (5)制備納米粒粉劑：在上述混懸液中按配比加入冷凍干燥劑，冷凍干燥，即得氟尿嘧啶納米粒制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領域，是抗腫瘤藥氟尿嘧啶的一種新劑型——納米粒制劑及其制備方法。本發(fā)明采用殼聚糖-聚丙烯酸納米粒作為載體，生物相容性、黏附性好，納米粒粒徑為50～250nm，滴入眼內(nèi)易被結(jié)膜上皮細胞吸附吞噬，其穿透力弱，可顯著降低對周圍組織的毒副作用；藥物隨殼聚糖生物降解緩慢釋放，能提高局部有效藥物濃度維持時間，增強療效。將氟尿嘧啶制成納米粒干粉制劑，便于保存，使用時加入少量蒸餾水即可再分散為混懸液，使用方便。本發(fā)明制備方法具有快速簡便、成本低、可操作性強、粒徑分布較窄等優(yōu)點，且制備過程中不用有機溶劑，不存在有機溶劑殘留問題。 |
| 國際公布 |
