| 公開(公告)號 | CN101115485A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200680004133.X |
| 申請日期 | 2006.01.16 |
| 專利名稱 | EGFR酪氨酸激酶抑制劑在慢性鼻竇炎治療中的用途 |
| 主分類號 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/517(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.4 DE 102005005505.2;2005.8.2 DE 102005036216.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 伯吉特·瓊格;伯恩德·迪斯;杰拉爾德·波爾 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-16 PCT/EP2006/050215 |
| 進入國家日期 | 2007.08.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 選自化合物1.a至1.j及1.1至1.101的化合物1、其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體或鹽在制備用于預防或治療選自慢性鼻竇炎、鼻息肉及伴有鼻息肉的慢性鼻竇炎的適應癥的藥物中的用途： (1.a) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-(2-{4-[(S)-(2-氧代-四氫呋喃-5-基)-羰基]-哌嗪-1-基}-乙氧基)-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉， (1.b) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-[2-((S)-6-甲基-2-氧代-嗎啉-4-基)-乙氧基)-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉， (1.c) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-[4-((R)-6-甲基-2-氧代-嗎啉-4-基)-丁氧基]-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉， (1.d) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-[4-((S)-6-甲基-2-氧代-嗎啉-4-基)-丁氧基)-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉， (1.e) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-[4-(2，2-二甲基-6-氧代-嗎啉-4-基)-丁氧基)-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉， (1.f) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-[(4-{N-[2-(乙氧基羰基)-乙基]-N-[(乙氧基羰基)甲基]氨基}-1-氧代-2-丁烯-1-基)氨基]-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.g) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-{[4-(嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.h) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-({4-[雙-(2-甲氧基乙基)-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.i) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-((S)-2-甲氧基甲基-6-氧代-嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.j) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-[(4-二甲基氨基-環(huán)己基)氨基]-嘧啶并[5.4-d]嘧啶， (1.1) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-(嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.2) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-(N，N-二乙基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.3) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.4) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-{[4-(嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-環(huán)戊氧基-喹唑啉， (1.5) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-((R)-6-甲基-2-氧代-嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.6) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-((R)-6-甲基-2-氧代-嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-[(S)-(四氫呋喃-3-基)氧基]-喹唑啉， (1.7) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-((R)-2-甲氧基甲基-6-氧代-嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.8) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-[2-((S)-6-甲基-2-氧代-嗎啉-4-基)-乙氧基]-7-甲氧基-喹唑啉， (1.9) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-({4-[N-(2-甲氧基-乙基)-N-甲基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}-氨基)-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.10) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-環(huán)戊氧基-喹唑啉， (1.11) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-{[4-(N，N-雙-(2-甲氧基-乙基)-氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.12) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-({4-[N-(2-甲氧基-乙基)-N-乙基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.13) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-({4-[N-(2-甲氧基-乙基)-N-甲基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.14) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-({4-[N-(四氫吡喃-4-基)-N-甲基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉， (1.15) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-((R)-四氫呋喃-3-基氧基)-喹唑啉， (1.16) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-((S)-四氫呋喃-3-基氧基)-喹唑啉， (1.17) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-({4-[N-(2-甲氧基-乙基)-N-甲基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-環(huán)戊氧基-喹唑啉， (1.18) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N-環(huán)丙基-N-甲基-氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-環(huán)戊氧基-喹唑啉， (1.19) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-[(R)-(四氫呋喃-2-基)甲氧基]-喹唑啉， (1.20) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-[(S)-(四氫呋喃-2-基)甲氧基]-喹唑啉， (1.21) 4-[(3-乙炔基-苯基)氨基]-6，7-雙-(2-甲氧基-乙氧基)-喹唑啉， (1.22) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[3-(嗎啉-4-基)-丙氧基]-6-[(乙烯基-羰基)氨基]-喹唑啉， (1.23) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-(4-羥基-苯基)-7H-吡咯并[2.3-d]嘧啶， (1.24) 3-氰基-4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-乙氧基-喹啉， (1.25) 3-氰基-4-[ |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及選擇的EGFR激酶抑制劑尤其是選擇的喹唑啉、喹啉及嘧啶并嘧啶在鼻息肉及慢性鼻竇炎治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-08-10 WO2006/082129 德 |
